第三章 化学合成药物的工艺研究(7)

HNH2

H3C

OOOCH3H3CHO+ C2H5OH + H2O+

(3-1) 若将苯肼浓度增加较多时，会引起2分子苯肼与1分子乙酰乙酸乙酯的缩合反应。

NH2

H3C

OOOHHNCH3NHOH2OCH3+ H2O+

因此，苯肼的反应浓度应控制在较低水平，一方面保证主反应的正常进行，另一方面避免副反应的发生。

二、反应物浓度与配料比的确定

必须指出，有机反应很少是按理论值定量完成的。这是由于有些反应是可逆的、动态平衡的，有些反应同时有平行或串联的副反应存在。因此，需要采取各种措施来提高产物的生成率。合适的配料比，在一定条件下也就是最恰当的反应物的组成。配料比的关系，也就是物料的浓度关系。一般可以从以下几个方面来考虑。

（1）凡属可逆反应，可采取增加反应物之一的浓度（即增加其配料比），或从反应系统中不

断除去生成物之一的办法，以提高反应速率和增加产物的收率。

（2）当反应生成物的生成量取决于反应液中某一反应物的浓度时，则应增加其配料比。最

适合的配料比应在收率较高，同时又是单耗较低的某一范围内。例如在磺胺类抗菌药物的合成中，乙酰苯胺的氯磺化反应产物对乙酰氨基苯磺酰氯（ASC，3-2）是一个重要的中间体，它的收率取决于反应液中氯磺酸与硫酸的浓度比。

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