第三章 化学合成药物的工艺研究(2)

（1）配料比：参与反应的各物料之间物质量的比例称为配料比（也称投料比）。通常物料量

以摩尔为单位，则称为物料的摩尔比。

（2）溶剂：溶剂主要作为化学反应的介质，反应溶剂性质和用量直接影响反应物的浓度、

溶剂化作用、加料次序、反应温度和反应压力等。

（3）温度和压力：化学反应需要光和热的传输和转换，在化学合成药物工艺研究中要注意

考察反应温度和压力的变化，选择合适的搅拌器和搅拌速度。

（4）催化剂：现代化学工业中，80%以上的反应涉及催化过程。化学合成药物的工艺路线

中也常见催化反应，如酸碱催化，金属催化，相转移催化，生物酶催化等，

来加速化学反应、缩短生产周期、提高产品的纯度和收率。

（5）反应时间及其监控：反应物在一定条件下通过化学反应转变成产物，与化学反应时间

有关。有效地控制反应终点，力图以高收率获得高纯度的产物。

（6）后处理：由于药物合成反应常伴随着副反应，因此反应完成后，需要从副产物和未反

应的原辅材料及溶剂中分离出主产物；分离方法基本上与实验室所用的方法

类似，如蒸馏、过滤、萃取、干燥等技术等。

（7）产品的纯化和检验：为了保证产品质量，所有中间体都必须有一定的质量标准，最终

产品必须符合国家规定的药品标准。化学原料药生产的最后工序（精制，干

燥和包装）必须在符合《药品生产质量管理规范》（GMP）规定的条件下进

行。

另：还应当提到的是环境保护和三废防治。在进行合成药物工艺研究时，必须同时具备消除

或治理污染的相应技术措施（参看第六章）。

另：在化学合成药物工艺研究中，还要注意化学反应各种条件之间的相互影响。通常采用数

理统计学中的正交设计和均匀设计法来安排实验和处理实验数据；目的在于用最少实验次数，得出最佳的合成药物工艺条件，进而进行中试放大。

第二节 反应物的浓度与配料比

（1）基元反应：凡反应物分子在碰撞中一步转化为生成物分子的反应称为基元反应。

基元反应是机理最简单的反应，其反应速率符合质量作用定律。对于任何基元反应来说，反应速率总是与其反应物浓度的乘积成正比。

例：伯卤代烷的碱性水解：

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