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药根碱的研究进展(3)

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  3.5 其他药理活性药根碱还具有其他方面的药理活性,例如:正性肌力作用,与其他药物相互作用,清除氧自由基作用,抗突变等多种生物活性。

  4 制剂研究

  过去对该药的制剂研究的比较集中在洗剂、汤剂这两中剂型,例如:

  复方苦参洗剂是清华大学第一附属医院的外用纯中药医院制剂,君药是黄柏与苦参,该制剂具有清热解毒、燥湿止痒等功效,用于癣疮、湿疹、外阴疹痒等,已有多年的临床使用经验,疗效确切[22];复方二仙汤由温肾益精药仙茅、仙灵脾、巴戟天、当归和滋阴泻火药知母、黄柏6味药组成,具有温肾益精、滋阴降火的双重调节功能,临床上用于防治更年期综合征和骨质疏松症[23],研究发现,二仙汤中知母黄酮及皂苷类化合物对成骨细胞具有显著的促进作用,显著降低去卵巢骨质疏松症大鼠的骨质丢失[24];黄连解毒汤由黄连、黄柏、黄芩、栀子组成,被视为清热解毒的代表方,具有泻火解毒之功效,主治一切实热火毒、三焦热盛之证[25]。

  目前用于临床的含药根碱成分的药物剂型研究组要集中在片剂、丸剂、颗粒剂、胶囊、注射剂等剂型方面,例如:

  主要有双黄消炎片、交泰丸、黄连配方颗粒、益气止血颗粒、二妙丸、复方三黄注射剂等。

  5 其他

  5.1 药根碱的提取梁艳婷等[26]对提取黄连须中药根碱及其他总生物碱的工艺探索,实验用0.3%盐酸溶液浸提黄连须得到药根碱和其他总生物碱,其含量较高,分别为0.3%和0.86%。优选金属盐KBr和ZnCl2 进行实验,得到较好沉淀效果,药根碱和其他总生物碱几乎完全沉淀,为进一步分离提纯黄连须生物碱做好准备。

  5.2 盐酸药根碱的晶体结构确定 雷先荣等[27]在步长0.00836°、停留时间8.255 ms 的条件下,对Jat粉末进行X射线步进扫描,得到较高分辨率的粉末衍射谱图。再运用Monte Carlo模拟退火搜索得到三维晶体结构模型,用Rietveld方法精修晶胞参数。同时用水作溶剂,用降温法培养得到盐酸药根碱(Jat)单晶体,并对其进行X射线单晶衍射结构解析。单晶衍射和粉末衍射解析结果一致表明,该晶体属单晶系,P21/c 空间。

  6 讨论

  综上所述,药根碱及其衍生物的药理作用广泛,在治疗炎症、细菌和病毒感染、糖尿病、心血管疾病、精神疾病等多方面具有药效作用。含有药根碱成分的复方制剂以及中成药一直都是近些年研究的热点,不过大部分研究都局限于其成分检测方法的研究,而对药根碱的化学结构与药理作用相互联系的研究以及药根碱与DNA、RNA的相互作用研究的还比较少,将药根碱及衍生物制成单味药还没有进行研究,这些方面都将是今后工作的研究方向。

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