药根碱的研究进展(2)

　　2.3 毛细管电泳法王玉文[13]等用非水毛细管电泳法测定不同产地金果榄药材中药根碱含量。在石英毛细管(50.0 cm×75 μm)中，以75 mmol·L-1醋酸铵-0.1%冰醋酸甲醇溶液为电泳介质，运行电压15 kV，柱温25℃，检测波长265 nm。结果表明本实验方法快速简便，准确可靠，适用于金果榄等药材中药根碱的含量测定。

　　吴江明[14]等建立胶束毛细管电泳法同时测定黄连-吴茱萸药对中种生物碱的含量，熔融石英毛细管75 μm×74 cm;有效长度65 cm;以20 mmol-1的磷酸钠缓冲液为运行缓冲液;分离电压25 kV;进样压力2 kPa;进样时间3s;温度25℃ 测定波长为225 nm。结果表明该方法简便、准确可靠, 可用于黄连-吴茱英药对提取工艺及质量控制研究。

　　2.4 液相色谱串联电喷雾离子阱质谱法 韩凤梅[15]等建立液相色谱-串联电喷雾离子阱质谱法鉴定大鼠尿液中药根碱代谢物。色谱条件为Aichrom ReliAsil C18。不锈钢色谱柱(150 mm×2 mm ID，5 μm)，甲醇-甲酸水溶液(pH 3.5，70∶30)为流动相，流速0.2 ml·min-1，柱温25℃，进样量20 μl。质谱条件：ESI离子源，扫描范围m/z 100～1 000，离子源喷射电压4.5 kV，毛细管温度250℃，鞘气(N2)流速40个单位。采用自动进样器进样，正离子模式检测，一级质谱、二级质谱及三级质谱全扫描进行测定。结果表明，方法用于大鼠尿样中药根碱的代谢物研究不仅操作简单、快速，而且灵敏度高、专属性强。

　　3 药理活性

　　3.1 抑菌作用 杨勇等[16]对黄连中4种生物碱成分进行了抑菌作用研究，以从石柱黄连中提取的药根碱等4种生物碱为实验药物，采用抑菌圈实验法，在2 000 μg/ml药液浓度下对常见的19种微生物进行了药物敏感性试验，并通过比浊法对敏感菌的最小抑菌浓度(MIC)进行了检测。结果表明，药根碱等4种生物碱具有抗菌活性，抑菌谱相同，但抑菌活性有较大差异;4种黄连生物碱对耐药金葡菌的耐药性具有消除作用。

　　3.2 抗肿瘤作用顾关云等[17]研究了药根碱对P388白血病细胞系具细胞毒活性，研究结果表明药根碱的细胞毒性作用明显，ED50为2 μg/ml。

　　陈超[18]等研究药根碱、巴马汀、尖刺碱等对小鼠腹水癌细胞的抑制作用，研究发现药根碱、巴马汀、尖刺碱等对小鼠腹水癌细胞对氧的摄取作用有强烈的抑制作用，还发现药根碱、巴马汀、尖刺碱等对大鼠W256肿瘤系统有明显的抑制作用。

　　3.3 降血糖作用 付燕等[19]研究了黄连中药根碱的降血糖作用，并研究了药根碱、小檗碱、黄连煎剂及模拟方对小鼠血糖水平的影响，小鼠ip四氧嘧啶制备糖尿病模型，模型小鼠和正常小鼠均ig给予不同剂量药根碱、小檗碱、黄连煎剂及模拟方，葡萄糖氧化酶法测定血糖。结果表明药根碱具有降血糖作用，且同剂量下作用强于小檗碱，另外以天然成分比例配伍药根碱和小檗碱，未见明显协同或拮抗作用。

　　俞森等[20]研究灌胃黄连水提物后，其中所含的小檗碱、黄连碱、表小檗碱、药根碱及巴马汀等5种小檗碱型生物碱在糖尿病模型大鼠和正常大鼠体内的药动学行为。采用腹腔注射链脲佐菌素诱发大鼠实验性糖尿病模型，与正常大鼠共同饲养6周后，灌胃给予黄连水提物，于给药后眼底静脉丛取血，分离血浆后以LC-MS方法同时测定血浆中小檗碱、黄连碱、小檗碱、药根碱和巴马汀的浓度，以DAS软件拟合求算相关药动学参数，结果表明糖尿病可能对5种生物碱在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程中一个或多个环节产生影响,提高了其体内生物利用度,有利于其治疗作用的发挥。

　　3.4 多药耐药逆转作用肿瘤多药耐药性(multidrug resistance,MDR)是指肿瘤细胞对一种抗肿瘤药物产生耐药性的同时,对其他结构和作用机制完全不同的抗肿瘤药物产生交叉耐药的现象。李明等[21]对中药功劳木提取物对肿瘤MDR的逆转作用进行了研究，采用MTT法检测4种提取物的细胞毒性及其对阿霉素的增敏效果;罗丹明(Rh123)蓄积实验检测4种提取物对细胞内药物浓度及P-糖蛋白(P-gp)功能的影响;流式细胞仪检测4种提取物对耐药肿瘤细胞凋亡的影响。结果表明，中药功劳木的4种不同工艺提取物能够不同程度的逆转肿瘤细胞的MDR，抑制肿瘤细胞膜上P-gp的“药泵”功能,增加耐药细胞内药物浓度。

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