【作用与用途】本品抗菌谱与四环素相似,对革兰氏阴性球菌,特别是葡萄球菌、肺炎球菌有效。因为副作用大,目前只外用,用于治疗结膜炎、沙眼。可抑制各种细菌、立克次体、和衣原体(chlamydiae),抗菌谱极广,应用于治疗。 甲金霉素(Demethylchlortetracycline) 别名:地美环素、去甲基氯四环素、DMCT。 【作用与用途】
本品抗菌谱与金霉素相似,其特点是作用比四环素、土霉素强,比金霉素稳定。 临床用于肺炎、尿路感染、淋病、细菌性痢疾、布氏杆菌病及小儿猩红热等。 甲烯土霉素(Methacycline)
【别名】甲烯环素、甲烯氧四环素、MTC。 适应症:同四环素。
(一)大环内酯类 (14环红霉素,15环阿齐霉素,16环麦迪霉素)
大环内酯类是由链霉菌产生的弱碱性抗菌素,因分子中含有一个内酯结构的14或16元环而得名,红霉素是本类药物最典型的代表。大环内酯类作用于细菌细胞核糖蛋白体50s亚单位,阻碍细菌蛋白质合成,属于生长期抑制剂。本类药物的抗菌谱主要为革兰氏阳性菌及某些革兰氏阴性球菌,包括葡萄球菌、粪链球菌、脑膜炎球菌、炭疽杆菌、淋球菌、白喉杆菌、百日咳杆菌、产气梭状芽胞杆菌、布氏杆菌、弯曲杆菌、军团菌、钩端螺旋体、肺炎支原体、立克次体和衣原体等。大环内酯类药物之间有密切的交叉耐药性存在,因而非诱导耐药性的大环内酯类药物的开发受到重视。
共同特点为:①抗菌谱窄,比青霉素略广,主要作用于需氧革兰阳性菌和阴性球菌、厌氧菌,以及军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原体等;②细菌对本类各药间有不完全交叉耐药性;③在碱性环境中抗菌活性较强,治疗尿路感染时常需碱化尿液;④口服后不耐酸,酯化衍生物可增加口服吸收;⑤血药浓度低,组织中浓度相对较高,痰、皮下组织及胆汁中明显超过血药浓度;⑥不易透过血脑屏障;⑦主要经胆汁排泄,进行肝肠循环;⑧毒性低微。口服后的主要副作用为胃肠道反应,静脉注射易引起血栓性静脉炎。
不良反应:①肝毒性。在正常剂量下,肝毒性较小,但酯化红霉素则有一定的肝毒性,故只宜少量且短期应用。②耳鸣和听觉障碍,静脉给药时可发生氨基转移酶升高,但停药或减量可恢复。③可致药物热、药疹、荨麻疹等过敏反应。④因有局部刺激性,不宜肌注。静滴可引起静脉炎,故滴液宜稀(<0·l%),滴速直慢。⑤本类药可抑制茶碱的正常代谢,导致茶碱血浓度升高而致中毒,甚至死亡,因此联合应用时应进行条碱血浓度监测,以防意外。
螺旋霉素 红霉素乙琥红霉素 甲基红霉素罗地霉素 罗红霉素乙酰螺旋霉素 阿齐红霉素麦迪霉素 白霉素 交沙霉素竹桃霉素
药物间的相互作用: a. 忌与酸性物质配伍。
b.对氟苯尼考和林可霉素类的效应有拮抗作用,不宜同用。
c.β-内酰胺类药物与本品(作为抑菌剂)联用时,可干扰前者的杀菌效能,故在治疗需要发挥快速杀菌作用的疾患时,两者不宜同用。
阿齐霉素片:阿齐红霉素Azithromycin 叠氮红霉素,希舒美,泰力特 【作用与用途】本品与红霉素相比,抗菌谱扩大,除保留对革兰氏阳性菌的作用外,对革兰氏阴性球菌、杆菌及厌氧菌的活性有了明显的增强。另外对其他病原微生物如肺炎支原体、沙眼衣原体、梅毒螺旋体等也有很好的活性。可用于呼吸道、泌尿道、皮肤软组织感染及性病。阿奇霉素的作用机制是通过和50s核糖体的亚单位结合及阻碍细菌转肽过程,从而抑制细菌蛋白质的合成。 【适应症】
本品适用于敏感细菌所引起的下列感染:
支气管炎、肺炎等下呼吸道感染;皮肤和软组织感染;急性中耳炎;鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染(青霉素是治疗化脓性链球菌咽炎的常用药,也是预防风湿热的常用药物。阿奇霉素可有效清除口咽部链球菌,但目前尚无阿奇霉素治疗和预防风湿热疗效的资料)。
阿奇霉素可用于男女性传播疾病中由沙眼衣原体所致的单纯性生殖器感染。阿奇霉素亦可用于由非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染及由杜克嗜血杆菌引起的软下疳(需排除梅毒螺旋体的合并感染)。 克拉霉素英文名: CLARITHROMYCIN GRANULES 适应症: 适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染: 1.鼻咽感染:扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。
2.下呼吸道感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。 3.皮肤软组织感染:脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。
4.急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。 5.也用于军团菌感染,或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。
【【注意事项】①对大环内酯类抗菌素过敏者禁用。②肝、肾功能不全者慎用后妊娠或哺乳期妇女在无适当选择余地时才应用本品。③不良反应主要有腹泻(稀便)、腹部不适(疼痛或痉挛)、恶心、呕吐,偶有腹胀,一般为轻、中度。偶见肝转氨酶可逆性升高,发生率与大环内酯类相似。④与氢氧化铝、硫酸镁等含抗酸成分的药物同时服用时会降低血浆浓度峰值,但口服总吸收量不受影响。 交沙霉素片英文名: JOSAMYCIN TABLETS
适应症: 本品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎,敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎及口腔脓肿,肺炎支原体所致的肺炎,敏感细菌引起的皮肤软组织感染,也可用于对青霉素、红霉素耐药的葡萄球菌的感染。
红霉素(C37H67NO13)英文名:Erythromycin Enteric-coated tablets [抗菌作用]
抗菌谱似青霉素而稍广,对G+性菌作用不如青霉素,对革兰氏阳性细菌有效,对革兰氏阴性细菌较差。对部分阴性杆菌(百日咳杆菌、流感杆菌、脑膜炎球菌)立克次体、阿米巴原虫、滴虫、螺旋体亦有抑制作用。作用原理主要是抑制细菌蛋白质的合成(作用于敏感菌核蛋白体50S亚基),从而产生速效抑菌作用。
[临床应用] (1)本品可作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药:溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎;溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎;白喉及白喉带菌者;气性坏疽、炭疽、破伤风;放线菌病;梅毒;李斯特菌病等
。2)军团菌病(3)肺炎支原体肺炎。(4)肺炎衣原体肺炎。( 5)衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。(6)沙眼衣原体结膜炎。 (7)淋病奈瑟菌感染。(8)厌氧菌所致口腔感染。(9)空肠弯曲菌肠炎。10)百日咳。
(11).用于耐药性金葡菌感染和对青霉素过敏者,败血症、骨髓炎、肺炎、化脓性脑膜炎、伪膜性肠炎、急性乳腺炎等;也可局部应用于皮肤及眼部感 [不良反应]
不良反应较轻,常见的有胃肠道反应。红霉素丙酸酯(无味红霉素)或琥珀酸酯化物,久用可引起肝损害,出现转氨酶升高,胆汁郁积性黄疸。红霉素不耐酸,常口服糖衣片;静脉炎;二重感染。
[抗药性] 细菌尤其金葡菌易产生抗药性。
【注意事项】红霉素为抑菌性药物,给药时应按一定的时间间隔,以保持体内的有效血药浓度。②本品易受胃酸破坏,故应整片吞服。③本品静脉滴注时,可先将乳酸红霉素溶于40ml灭菌注射用水中,再加到500ml输液中(浓度一般>0.1%)缓慢滴入。④不良反应有消化道反应,也可引起皮疹、药物热等。⑤肝功能受损或有肝病史者慎用。
琥乙红霉素分散片英文名: Erythromycln 琥乙红霉素,利菌沙,莱特新 【作用与用途对于军团菌肺炎和支原体肺炎、乙琥红霉素可用为首选药。临床上可用于链球菌引起的扁桃体炎、猩红热、白喉及带菌者、淋病、李司忒菌病、肺炎链球菌下呼吸道感染,尚可用于流感杆菌引起的上呼吸道感染、金葡菌致皮肤及软组织感染、梅毒、肠道阿米巴病等。
适应症: 1.本品作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药:溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎;溶血性链球菌所致猩红
热、蜂窝织炎;白喉及白喉带菌者;气性坏疽、炭疽、破伤风;放线菌病;梅毒;李斯特菌病等。
2.军团菌病。 3.肺炎支原体肺炎。 4.肺炎衣原体肺炎。
5.衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。 6.淋病奈瑟菌 7.厌氧菌所致口腔感染。
8.空肠弯曲菌肠炎。 9.百日咳。 10.风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)及口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药(青霉素的替代用药)。
【注意事项】①本品对肝脏毒性虽然比无味红霉素低,但因体内经肝代谢和排泄,故肝功能不全者慎用。②孕妇、哺乳妇慎用。③因食物影响本品吸收,直空腹服用。有时可发生食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃部不适、便秘、药热、药疹等。严重肝损害者禁用。
罗红霉素颗粒剂英文名: ROXITHROMYCIN GRANULES罗红霉素Roxithromycin 罗力得
【作用与用途】本品在体外的抗菌谱与抗菌活性均与红霉素相似。金葡菌(耐甲氧苯青霉素金葡菌除外)、链球菌(包括A、 B、 C型链球菌和肺炎链球菌,但G型和肠球菌除外)以耐青霉素淋球菌很敏感或中等敏感。对脑膜炎双球菌有中等抗菌作用。对百日咳杆菌和副百日咳杆菌的作用比红霉素弱。对结核分枝杆菌的抗菌活性不如利福平和异烟肼。对真菌、肠球菌、肠链球菌和丙酸痤疮杆菌等厌氧菌也有效。对弓形体脑炎和梅毒也有很好的疗效。本品抗菌机理与红霉素相同。适用于上述敏感菌引起的呼吸系统感染、耳鼻喉科感染、泌尿生殖系统感染、儿科感染及敏感菌所致其他感染。适应症: 1.适应于敏感菌株引起的下列感染: (1)上呼吸道感染。 (2)下呼吸道感染。 (3)耳鼻喉感染。 (4)生殖器感染(淋球菌感染除外)。 (5)皮肤软组织感染。
2.也可用于支原体肺炎、沙眼衣原体感染及军团病等。 【【注意事项】请参阅甲基红霉素。 螺旋霉素 Snirammcin 罗华密新
【作用与用途】本品是一种很强的抑菌剂,仅在很高的浓度时才呈杀菌作用。抗菌谱同红霉素,但却有比红霉素更好的抗菌素后效应,对革兰氏阳性菌及某些革兰氏阴性菌有良好的抗菌活性,并有抗寄生虫的作用,此外近年研究中还发现本品对军团菌、严重的弯曲杆菌感染、爱滋病病人的隐孢子虫病等也有较好的疗效。临床用于敏感菌所致的感染,如支气管、肺部及耳鼻喉感染、皮肤感染。 【注意事项】①对本品过敏者禁用。②不良反应较少见,有胃肠道反应、头痛、乏力等,偶见转氨酶升高。乙琥红霉素 适应症: 适用于敏感菌引起的下列各种感染:
1.呼吸道感染:咽炎、支气管炎、肺炎、鼻炎、鼻窦炎、扁桃体炎、蜂窝组织炎、耳炎、颊口部感染等。
2.泌尿系统感染:衣原体感染、前列腺感染等。
3.骨科:骨髓炎等。 4.寄生虫感染:弓形体病、隐孢子虫病。 5.其它:皮肤软组织感染。
乙酰螺旋霉素 Acetyl Spiramycin醋酰螺旋霉素
【作用与用途】本品的抗菌谱、抗菌机理及用途均与红霉素相似。对革兰阳性菌、部分革兰阴性菌、立克次体、大型病毒等均有良好抗菌作用。特别是对青霉素、链霉素、新霉素、氯霉素、四环素等的耐药菌都有强抗菌活性。对葡萄球菌、肺炎链球菌、脑膜炎双球菌、淋球菌、螺旋体和立克次体有效。对革兰氏阴性菌也有一定的作用。耐青霉素和红霉素的金葡菌对本品敏感。且有一定量透过血脑屏障,尤其在脑膜炎时脑脊液中浓度仍然较高。主要用于敏感菌所致的呼吸系统感染、脑膜炎、猩红热、尿路感染、脓皮病、扁桃体炎等。
甲基红霉素Clarithromycin克拉红霉素,6一氧甲基红霉素,克拉仙 【作用与用途】本品抗菌作用是红霉素的3倍。本品对静止期金葡菌、白色化脓性葡萄球菌、肺炎双球菌、流感杆菌有杀菌作用,但对大环内酯耐药菌无效。对难辨梭菌的作用比氨苄青霉素弱。临床主要用于敏感菌引起的感染症:如毛囊炎、疖、疖肿症、痈、丹毒、蜂窝组织炎、皮下脓肿、汗腺炎、集簇性痤疮、感染性粉瘤、慢性化脓性皮肤症(脓皮症)、肛周脓肿、外伤、烫伤、手术创伤、咽炎、喉炎、急性支气管炎、扁桃体炎、慢性支气管炎、弥漫性支气管炎、肺炎、化脓性肺炎、非淋球菌性尿道炎、梭状芽胞杆菌性肠炎。子宫颈炎、副鼻窦炎、牙周炎、冠周炎等。
【注意事项】①对本品及其他大环内酯类有过敏史者禁用。肝功能不良者慎用。②孕妇及小儿的安全性尚未确立,应慎用。③并用茶碱可使茶碱浓度升高甚至中毒,应适当减量。④对衣原体感染可连续用药4天,必要时可适当延长。⑤主要不良反应表现有腹泻、腹痛、胃不适、嗳气、皮疹、呕吐、腹胀、软便、荨麻疹、倦怠感、头晕、味觉异常等。 罗地霉素Rokitamycin
【作用与用途】对需氧的革兰氏阳性菌(葡萄球菌、链球菌属)、厌氧菌及支原体的抗菌作用较麦迪霉素、交沙霉素为强。用于敏感菌及支原体引起的毛囊炎(除脓疤性痤疮)、疖、痈、丹毒、蜂窝组织炎、淋巴管炎、化脓性甲周炎、皮下脓肿、汗腺炎、感染性粉瘤、咽喉炎、急性支气管炎、扁桃体炎、细菌性肺炎、支原体肺炎、外耳炎、中耳炎、副鼻窦炎、牙周炎、颌窦炎等。
【注意事项】①偶见皮疹、寻麻疹、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻;罕见便秘、视物暖陇感。②肝功能不全者慎用。③对本品有过敏史者、孕妇、早产地、新生儿、婴儿及小儿禁用。
麦迪霉素Midecamycin 美欧卡霉素,麦加霉素,美地霉素,乙酰麦迪霉素 【作用与用途】本品对革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌有很强的抗菌作用,如葡萄球菌属、溶血性链球菌、肺炎球菌、流感杆菌、肺炎支原体等。可用于治疗
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