抗生素大全(2)

产褥热、败血症、心内膜炎等。 【注意事项】 青霉素过敏者禁用。 【药 名】氨苄青霉素酞酯

【作用与用途】本品为氨苄青霉素的酯类，口服易吸收，可获得较高的血药浓度。临床主要用于呼吸系统感染和泌尿系统感染，如扁桃体炎，咽喉炎，急慢性支气管炎、肺炎、膀胱炎，肾盂肾炎、盆腔炎等。 【注意事项】青霉素过敏者禁用。 【药 名】匹氨西林 匹氨青霉素

【作用与用途】本品为氨苄青霉素的匹伐酸酯，耐酸，口服吸收甚完全，在体内被酯酶水解，释放出氨等青霉素而发挥作用。口服时血药浓度较相同剂量的氨苄青霉素为高，抗菌作用也相应较强。临床应用范围与氨苄青霉素同。适用于尿路感染、呼吸道感染、皮肤和软组织感染、伤寒等。 【注意事项】青霉素过敏者禁用。 【药 名】卡比西林 羧苄青霉素

【作用与用途】本品为半合成广谱青霉素，对革兰氏阳性菌的作用类似氨苄青霉素，但稍弱。对于革兰氏阴性菌的抗菌谱较氨苄青霉素为广，包括绿脓杆菌假单胞菌属）、吲哚阳性变形杆菌、部分沙雷氏杆菌、部分肠杆菌等。但多数的绿脓杆菌株对本品敏感性差，只有在较高浓度（ 5 0ug／ml）时才有可靠的抗菌作用。用于绿脓杆菌、变形杆菌、大肠杆菌引起的尿路感染、胸腹腔感染、胆道感染、肺部感染及败血症，尤适用于治疗尿路感染，因其对肾脏毒性少于庆大霉素和多粘菌素，所以用于烧伤继发感染甚佳。

【注意事项】①本品口服不吸收。②用前做青霉素皮试后本品为二钠盐，每克药物中含钠4.7mmol（4.7mEq），临床应用中应考虑钠的输入量。④本品与庆大霉素、丁胺卡那霉素等氨基糖甙类有协同作用，但若两药加入同一容器中，可致效价降低。

【药 名】呋苄西林 呋脲苄青霉素类 呋氨四林

【作用与用途】为广谱半合成青霉素，作用与氨苄青霉素相似，对绿脓杆菌有较强的抗菌作用，体外抑菌试验时比羟苄青霉素强4～6倍；对感染动物的保护作用也比羧苄青霉素强2～3倍。对其他革兰氏阳性菌和阴性菌的作用类似氨苄青霉素。用于绿脓杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌及其他敏感菌所致败血症、创面感染、脓毒血症及肺部感染等。【【注意事项】①局部刺激反应较强，且溶解度较小，故不宜用于肌注；静注液浓度高或滴注速度快也会引起局部疼痛，应改用稀液或放慢速度。②用药前应做青霉素皮试。对青霉素G过敏者禁用。③副作用：

消化道反应（如恶心、呕吐、食欲减退、上腹不适）；四周、面部和四肢皮肤麻木感；严重时有肌颤等。 【药 名】磺苄青霉素

【作用与用途】本品为半合成的抗假单胞菌青霉素，抗菌谱与羧苄青霉相似，抗菌作用较强，金黄色葡萄球菌对本品较敏感。应用于绿脓杆菌、肠杆菌属、变形杆菌和其他敏感菌所致的尿路感染、呼吸系统感染和败血症。 【药 名】哌拉西林 氧哌嗪青霉素 哌氨苄青霉素

【作用与用途】为广谱半合成青霉素，对革兰氏阳性菌的作用与氨等青霉素相似，对肠球菌有较好的抗菌作用，对于某些拟杆菌也有一定作用。对多种革兰氏阴性菌的作用超过羧苄青霉素或氨苄青霉素，肠杆菌属、部分沙雷杆菌、假单胞属、变形杆菌、枸椽酸杆菌等对本品敏感，大肠杆菌对本品的敏感性较差。临床上应用于绿脓杆菌、各型变形杆菌、肠杆菌属、流感杆菌、伤寒杆菌、淋菌、类链球菌以及大肠杆菌、部分拟杆菌所致的感染。主要用于治疗败血症、呼吸系统及泌尿系统感染。对中枢神经系统感染的疗效不确切。

【注意事项】①青霉素过敏者禁用。②口服不吸收。注意肝功能和血象，如有异常严重时应停药。

【药 名】替卡西林 羧噻吩青霉素钠

【作用与用途】抗菌谱与羧苄青霉素近似，对革兰氏阳性菌的抑菌作用小于青霉素G，对革兰氏阴性菌的抑菌作用较羧苄青霉素强，以绿脓杆菌为例，本品的抗菌活性较羧苄青霉素强2～4倍。绿脓杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、大肠杆菌对本品较敏感，沙雷杆菌对本品耐药。绿脓杆菌易对本品产生耐药。体内分布较广，可渗透入脑脊液和胎盘，胆汁中浓度也较高。主要用于革兰氏阴性菌感染，包括变形杆菌、大肠杆菌、肠杆菌属淋球菌、流感杆菌等所致全身感染，对尿路感染的效果更好。对于绿脓杆菌感染常需与氨基糖甙类抗生素联合应用。 【药 名】美西林 氮卓脒青霉素

【作用与用途】 为半合成青霉素，本品对细菌细胞膜上的结合蛋白一2有很强的亲和力，对某些肠道细菌抗菌活性强，因其抗菌谱窄，抗菌活性强，作用模式独特。本品对革兰氏阳性菌作用弱，对革兰氏阴性菌，包括大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、构檬酸杆菌、志贺菌、沙门菌和部分沙雷杆菌等有良好的抗菌作用；但对假单胞菌、吲哚阳性变形杆菌、奈瑟菌属、厌氧杆菌和肠球菌等无效。本品对β内酰胺酶的耐受性较氨苄青霉素强，与其他青霉类或头孢菌素联合可起协同作用，某些肠道杆菌对单独用本品耐药时，将两药联合应用常变为敏感，除对上述细菌的耐药菌株外，对一些吲哚阳性变形杆菌的某些普鲁威登菌属亦有效。本品适用于大肠杆菌、克雷白菌属、肠杆菌属等敏感菌引起的单纯性或有井发症的泌尿道感染，以及由此引起的败血症。对于严重的病例，可考虑加用其他β内酰胺类抗生素。临床上主要用于β-内酰胺抗生素合用于某些耐药菌感染。适用于急慢性，单纯性和 复杂性尿路感染、膀光炎、肾盂炎及菌痢、伤寒、败

血症等感染症的治疗。

【药 名】匹美西林 氮卓脒青霉素双酯，美西林匹戊酸酯

【作用与用途】 本品口服吸收完全，在体内被酯酶所水解，释出美西林发挥作用。临床应用范围与美西林同，较适用于泌尿道、肠道和呼吸道感染。 【药 名】阿洛西林 苯咪唑青霉素

【作用与用途】本品为脲基青霉素，对大多数革兰氏阴性菌（包括绿脓杆菌）、革兰氏阳性菌和厌氧菌皆有抗菌活性。主要用于败血症、呼吸道感染和脑膜炎、皮肤、软组织感染和尿路感染。

【药 名】美洛西林 磺苯咪唑青霉素，硫苯咪唑青霉素

【作用与用途】抗菌谱与阿洛西林相似，但对多数肠杆菌的抗菌活性强于阿洛西林。 【注意事项】同阿洛西林。

【药 名】羧苄青霉素茚满酯钠 苄茚西林，羧茚苄青霉素

钠 【作用与用途】本品口服吸收好，在体内水解为羧苄西林。主要用于吲哚阳性变形杆菌、大肠杆菌和绿脓杆菌引起的泌尿系统感染，耐受性较好。但本品不能用于全身感染，因其血药浓度和组织浓度皆不能达到有效浓度。故仅能用于泌尿系感染。

【注意事项】①青霉素过敏者禁用。②用前应做皮试。③可引起恶心、呕吐、腹泻、眩晕等。

【药 名】替莫西林 羧噻吩甲氧青霉

素

【作用与用途】本品是对肠杆菌和其他一些革兰氏阴性菌有较好抗菌活性的青霉素衍生物，对多种质粒和染色体介导的β内酰胺酶高度稳定，其血清t1／2较长。替莫西林对大肠杆菌、克雷白菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形菌属和枸橼酸菌属敏感。对产酶流感杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌和卡他布兰汉菌也敏感。绿脓杆菌、其他假单胞菌属、弯曲杆菌、不动菌、脆弱拟杆菌和革兰氏阳性菌均对本品耐药。主要用于敏感革兰氏阴性菌引起的尿路和软组织感

染。 【注意事项】参见青霉素G。 【药 名】氨氯青霉素钠 Ampicloxacillin Sodium（氨苄一邻氯青霉素钠、氨氯西林、维斯林）

作用机理： 为一具有广谱及耐酶双重作用的半合成青霉素。用于敏感菌引起的多种感染，如脑膜炎、肺炎、心内膜炎、骨髓炎及败血症等。 注意事项： 过敏者禁用。

药 名： 二苄乙二胺青霉素 Dibenzylethyleflediaminedipenicllin（利本他）

作用机理： 为长效青霉素，用药一次可维持药效一个月。用于防治对青霉素敏

感菌的感染，包括梅毒螺旋体、嗜血链球菌A等所致疾病，如心内膜炎、猩红热、风湿热等。

注意事项： 过敏者禁用，不可静注。长期使用应服用复合维生素B，因其影响维生素B的吸收。

【药 名】阿扑西林 Aspox1cillin（ASPC)

作用机理： 本品对革兰氏阳性菌中的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌有很强的抗菌作用，对革兰氏阴性菌中的大肠杆菌、流感杆菌，对厌氧菌拟杆菌属也具良好的抗菌活性。用于敏感菌所致的败血症、心内膜炎、咽喉炎、扁桃体炎、急慢住支气管炎、肺炎、胆囊炎、胆管炎、中耳炎等。

注意事项： 对青霉素过敏者慎用，如发现皮疹、发热等过敏反应中止给药。 【药 名】盐酸仑氨苄西林

作用机理： 本品口服后在体内形成氨苄青霉素，可有效的抑制细胞壁的合成而产生较强的抗菌作用。用于金葡菌、链球菌、流感杆菌等感染所致的咽喉炎、急性支气管炎、扁桃体炎、中耳炎、副鼻窦炎、泪囊炎、牙周炎等。 注意事项： 对青霉素过敏者禁用。。

头孢菌素及半合成头孢菌素类：

第一代头孢菌素的抗菌谱同广谱青霉素，因此主要用于革兰氏阳性菌（链球菌、产可口服酶葡萄球菌等）和少数革兰氏阴性菌（大肠杆菌、嗜血杆菌、沙门氏菌等）的感染。用于耐青霉素细菌引起的各种感染，口服不易吸收，注射给药。。包括注射用的头孢噻吩（Cefalotin）、头孢噻啶（Cefaloridine）、头孢唑啉（Cefazolin）、头孢匹林（Cefapirin）及内眼用的头孢氨苄（Cefalexin）、头孢拉定（Cefaradine）、头孢羟氨苄（Cefadroxil）。

第二代头孢菌素对革兰氏阳性菌的抗菌活性与第一代相近或稍弱，但抗菌谱增广，能耐大多数β-内酰胺酶，对革兰氏阴性菌的抗菌活性增强。可口服主要有头孢孟多（Cefamandole）、头孢替安（Cefatiam）、头孢呋辛（Cefuroxime）、头孢克洛（Cefaclor）等。

第三代头孢菌素抗金黄葡萄球菌等革兰氏阳性菌的活性不如第一、二代（个别除外），但耐β-内酰胺酶的性能强，对革兰氏阴性菌的作用优于第二代，可有效地抑杀一些对第一、二代耐药的革兰氏阴性菌菌株。包括头孢噻肟（Cefotaxime）、头孢唑肟（Ceftizoxime）对革兰氏阴性菌，尤肠杆菌强。只能注射、耐酶、广谱。、头孢曲松（ceftriaxone)等 头孢哌酮钠：。对绿脓杆菌的作用较强，注射给药。 与哌拉西林相似

第四代新头孢菌素，包括头孢匹罗（Cefopirome）、头孢毗肟（Cefepime）等注射用品种，其抗菌特点是抗菌谱广，对β-内酰胺酶稳定，对金葡菌等革兰氏阳性球菌的抗菌活性增强。

药物间的作用：最好不要与其他抗菌素同用，和纯中药制剂合用可增加疗效。 头孢环己烯，先锋霉素Ⅵ，VELOSEF Cefradine头孢拉定

功用作用 作用。

抗菌性能类似头孢氨苄，对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺

炎链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷白杆菌、流感嗜血杆菌等有抗菌 用于呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等部位的敏感菌感染，注射剂也用于败血症和骨感染。 注意事项

（1）对青霉素过敏或有过敏体质者及肾功能不全者慎用。对头孢

类抗生素过敏者禁用。 2）注射剂刺激性较低，适宜于肌注应用。 （3）可致菌群失调、维生素缺乏、二重感染等副作用

头孢唑林钠 药物别名： 先锋霉素Ⅴ 英文名称： Cefazolin Sodium 功用作用

抗菌谱类似头孢氨苄，对葡萄球菌（包括产酶菌株）、链球菌（肠球菌除外）、肺炎链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷白杆菌、流感嗜血杆菌以及产气肠杆菌等有抗菌作用。本品的特点是对革兰阴性菌的作用较强，对葡萄球菌的β-内酰胺酶耐抗性较弱。

临床应用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖系、皮肤软组织、骨和关节、胆道等感染，也可用于心内膜炎、败血症、咽和耳部感染。 头孢他头孢羧甲噻肟，复达欣，FORTUM Ceftazidime 功用作用

对革兰阳性菌的作用与第一代头孢菌素近似或较弱；葡萄球菌、

链球菌A和B群、肺炎链球菌对本品敏感。对革兰阴性菌的作用突出，对大肠杆菌、肠杆菌属、克雷白杆菌、枸橼酸杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、流感嗜血杆菌（包括耐氨苄青霉素菌株）、脑膜炎球菌等有良好的抗菌作用。 对绿脓杆菌的作用强，超过其他β-内酰胺类和氨基糖苷类抗生素。对某些拟杆菌也有效。肠球菌、耐甲氧西林的葡萄球菌、李司忒菌、螺旋杆菌、难辨梭状芽胞杆菌和脆弱拟杆菌（大部分菌株）对本品耐药。

临床上用于革兰阴性菌的敏感菌株所致的下呼吸道、皮肤和软组织、骨和关节、胸腔、腹腔、泌尿生殖系以及中枢等部位感染，也用于败血症。

注意事项（1）对青霉素过敏或过敏体质者慎用。 （2）本品遇碳酸氢钠不稳定，不可配伍。 头孢曲松钠 功用作用

头孢三嗪，ROCEPHIN Ceftriaxone Sodium

抗菌谱与头孢噻肟近似，对革兰阳性菌有中度的抗菌作用。对革

兰阴性菌的作用强，主要敏感菌有金黄色葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌、嗜血杆菌属、奈瑟菌属、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、沙雷杆菌、各型变形杆菌、枸橼酸杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、消化球菌、消化链球菌、梭状芽胞杆菌等。 绿脓杆菌、肠杆菌属对本品也敏感。产酶金黄色葡萄球菌、耐氨苄青霉素的流感嗜血杆菌、耐第一代头孢菌素和庆大霉素的一些革兰阴性菌常可对本品敏感。但粪链球菌和耐新青霉素的葡萄球菌对本品均耐药。

体内分布广，可透过血脑屏障，并可进入羊水和骨组织。

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