用法用量:宜与肝素联用,静脉注射给药,10~25μg/kg,于3分钟内静注,术后0.15μg/(kg·min)的维持量,视不同情况维持36~48小时;不稳定性心绞痛或非Q波型心肌梗死:与肝素联用,开始30min,以0.4μg/(kg·min)静滴,以后按0.1μg/(kg·min)维持静滴。
使用注意:
①主要的不良反应之一就是血小板减少症,当考虑替罗非班致血小板减少时,首先停用替罗非班,根据患者有无出血体征采取其他救治措施。需指出的是,对发生过GPI引起的血小板减少患者,因其体内依然存在可导致血小板减少GPI的抗体,故此后仍需禁用替罗非班。
②当与肝素或阿司匹林合用时,可使出血时间更加延长。
③严重肾功能不全患者应用时其血浆清除率可降低50%以上,因此需减少用药剂量,减慢输注速率;哺乳期妇女在用药期间应停止哺乳。
4、磷酸二酯酶抑制剂
代表药物:西洛他唑,通过选择性抑制磷酸二酯酶的活性,减少腺苷酸环化酶的降解转化,增加血小板和血液内环磷酸腺苷的含量,进而发挥抗血小板聚集和扩张血管的作用,防止血栓形成及血管闭塞。用于改善由于慢性动脉闭塞症引起的溃疡、肢痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状,预防脑梗死复发(心源性脑梗死除外)。未发现严重不良反应,是有效和安全的抗血小板药物。在脑卒中方面较阿司匹林更有效和安全,可明显降低出血发生率。临床上部分有胃溃疡病史或是难以耐受阿司匹林引起的胃肠道反应的患者,可选择该药替代阿司匹林。
用法用量:口服,0.1g/次,2次/天,根据年龄、症状适当增减。
使用注意:
①有出血倾向及正在使用抗凝药者慎用;出血患者、充血性心衰患者、对本品的成份有过敏史的患者、妊娠妇女禁用。对脑梗死患者应在脑梗死症状稳定后开始给药。
②在合并冠状动脉狭窄的患者中,当本品给药过程中出现过度心率增加时,有诱发心绞痛的可能性,此时,需采取减量或终止给药等适当的处置。
③对脑梗死患者给药,当注意与其他抑制血小板聚集药物的相互作用,对持续高血压患者的给药应慎重,给药期间需充分控制血压。
5、血栓烷合成酶抑制剂
代表药物:奥扎格雷,选择性地抑制血栓烷合成酶,从而抑制血栓烷A2的产生和促进前列环素(PGI2)的产生,改善二者间的平衡,最终抑制血小板聚集和减轻血管痉挛,改善大脑局部缺血时的微循环和能量代谢障碍。主要用于改善脑血栓症(急性期)的运动障碍、改善蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛状态及伴随产生的脑缺血症状。
用法用量:
静脉滴注:
①改善脑血栓症(急性期),每次给药40~80mg,每次滴注须持续2h,每天2次,连用1~2周,必要时可酌情减量;
②改善蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛状态及伴随产生的脑缺血症状,每天给药80mg,24h连续滴注,连用2周。可根据年龄及症状酌情调整剂量。
使用注意:
①禁用于有过敏史者及有出血性脑梗死、硬膜外出血、颅内出血或并发有原发性脑室内出血的患者;慎用于消化道出血、血小板减少、重症高血压、重症糖尿病等有出血倾向者、孕妇及使用抗血小板药、血栓溶解剂、抗凝血剂者。
②应避免本药与含钙溶液混合使用,以免溶液发生混浊。
③常见的不良反应为恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反;偶可引起休克、血小板减少、贫血、转氨酶升高。
6、血小板腺苷环化酶刺激剂
代表药物:前列环素是血栓素的对抗剂,它的合成减少可促进血栓形成。主要用于治疗某些心血管疾病(如心肺分流术、血液透析等)时作为抗血小板药以防止高凝状态。也用于严重外周血管性疾病(如雷诺病)、缺血性心脏病、原发性肺动脉高压和血小板消耗性疾病等。
用法用量:静滴,5-10mg/kg/分,连续滴注时间根据病情而定,使用时临时配制。
使用注意:
①常见的不良反应有低血压、心率加速、面部潮红、头痛、胃痉挛、恶心、呕吐、胃部不适、血糖升高、嗜睡、胸痛等。
②禁用于对本品过敏者、有出血倾向者、严重左室功能障碍所致的充血性心力衰竭患者、用药初期出现肺水肿者。儿童不宜用。
③老年人用药须谨慎,宜小剂量开始。除非明确需要,否则不用与妊娠妇女,哺乳期慎用;
④在心肺分流术或血液灌注时不可代替肝素,仅在肾透析时代替肝素,超剂量可发生降压,应减量或停药。
7、5-羟色胺(5-HT)受体拮抗剂
代表药物:沙格雷酯,特异性地与5-HT2受体结合,从而抑制血小板的聚集,临床上可用于慢性缺血性血管闭塞症等多种血栓性疾病。据研究显示,在服用阿司匹林的基础上给予沙格雷酯可降低稳定型心绞痛患者的血小板聚集水平,可用于稳定型心绞痛患者的辅助治疗。
用法用量:100mg/次,3次/天,饭后口服。剂量应随年龄及症状适当增减。
使用注意:
①禁用于有出血性疾患或倾向者、妊娠妇女。
②慎用于月经期患者、正在使用抗凝剂或者具有抑制血小板凝聚作用的药物的患者、有严重肾病的患者。
③长期服用沙格雷酯,需监测血小板和血象。
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