第二十九章 外用膏剂

第二十九章 外用膏剂

? 第一节 概 述 ? 第二节 软膏剂 ? 第三节 膏药 ? 第四节 贴膏剂

第一节 概 述

一.外用膏剂的含义、特点与分类 二.外用膏剂的经皮吸收机理 三.影响经皮吸收的因素

一．外用膏剂的含义、特点与分类

1.含义：

采用适宜的基质与药物制成专供外用的半固体近似固体的一类剂

型。

2.分类：按基质及形态分为：

软膏剂(ointments)

乳膏、油膏、糊剂、眼膏剂 硬膏剂(plasters)

膏药 贴膏剂

橡胶硬膏、巴布剂、贴剂TDS（TTS） transdermal therapeutic systems

3.特点

?广泛用于皮肤科与外科；

?易涂布或粘贴于皮肤、黏膜或创面上，可保护创面、润滑皮

肤或起局部治疗作用；

?可以透过皮肤和黏膜起全身治疗作用。

二．外用膏剂的经皮吸收

? 外用膏剂的经皮吸收指其中的药物通过 皮肤进入血液的过

程。

? 包括释放、穿透及吸收进入血循环三个阶段。

1.皮肤的构造

1.表皮

可分角质层、透明层、颗粒层、棘层及基底层等。 2.真皮

内有毛细血管、淋巴管、神经、皮脂腺及汗腺等。 3.皮下脂肪组织

2.经皮吸收途径

3.影响透皮吸收的因素

? 主要影响因素包括药物的理化性质、基质组成、给药部位的

特性等：

? 可用下式说明透皮吸收与因素关系：

(一)皮肤条件

1.皮肤的用药部位。

耳廓后部＞腹股沟＞颅顶盖＞脚背＞前下肢＞足底

2.皮肤破损有利于药物穿透。

吸收速度增大，但刺激性和毒副作用也增加

3.皮肤温度增加有利于药物吸收。

4.皮肤角质层的水合作用能增加药物吸收。

(二)药物性质

? 既具有一定的油溶性又具有适当水溶性的药物的穿透作用最

大。

? 分配系数愈大，愈有利于吸收，但高度亲油的药物可能聚积在角质层而不被吸收。 ? 分子量愈大，吸收愈慢。

（三）基质组成

1.基质的类型

? 乳剂型＞吸水性基质＞油脂＞烃类 ? 水溶性基质释放快，但难吸收

2.基质对药物的亲合力

3.基质的pH

? 离子型药物一般不易透过角质层 ? 非离子型药物有较高的渗透性

4.基质对皮肤的水合作用

（四）附加剂

1.表面活性剂

? 改变药物的分配系数 ? 增加皮肤的润湿度 ? 改变皮肤屏障的性质

2.穿透促进剂(penetration enhancers)

二甲基亚砜（DMSO） 氮酮（azone）

某些促进剂(多元醇、挥发油)等

(五)其他因素

1.药物浓度（C） 2.应用面积（A） 3.应用次数（n） 4.接触时间（t） 5.年龄、性别等

第二节 软膏剂

一.概述

二.软膏剂常用的基质 三.软膏剂的制备 四.外用凝胶剂 五.眼膏剂

六.软膏剂的质量评价与包装

一.概述

1.软膏剂（ointments)：将药物及其提取物与适宜的基质混合制成

的外用半固体剂型。

2.质量要求：

?软膏剂应色泽均匀，质地细腻；

?具适当黏稠性，易涂布于皮肤或粘膜，无刺激性； ?无酸败、异臭等变质现象；

理想的基质

? 具有适宜的稠度、粘着性和涂展性，无刺激性。

? 能与药物的水溶液或油溶液互相混合，并能吸收分泌液。 ? 能作为药物的良好载体，有利于药物的释放和吸收。不与药

物发生配伍禁忌，久贮稳定。

? 不妨碍皮肤的正常功能与伤口的愈合。 ? 易洗除，不污染衣服。

二.软膏剂的基质

（一）油脂性基质

（二）乳剂型基质(creams) （三）水溶性基质

（一）油脂性基质

共同特点：

? ? ? ?

润滑、无刺激性，保护及软化作用比其他基质强； 吸水性差与分泌液不易混合；

对药物的释放、穿透性亦较其他基质小；

油腻性较大，不易洗除，且妨碍皮肤的正常功能。

各类油脂性基质

1.油脂类：动物油、植物油、氢化植物油 2.类脂类：羊毛脂、蜂蜡、虫白蜡、鲸蜡

3.烃类：凡士林、固体石蜡、地蜡、液体石蜡 4.硅酮类

润滑作用好，无刺激，疏水性强 对眼有刺激，不宜用作眼膏基质

（二）乳剂型基质

共同特点：

? 易于涂布，油腻性小或无，容易清洗；

? 基质对水和油均有一定的亲合力，可与创面渗出物或分泌物混合，对皮肤正常功能影响小； ? 药物释放和穿透较其他基质快；

? 注意遇水不稳定的药物或分泌物较多的皮肤病不宜用此类基质。

乳剂型基质分类

? 可分为：W／O型－－冷霜

O／W型－－似雪花膏 常用乳化剂有：

1.O/W型乳化剂

（1）一价皂

一价碱或一价有机碱与脂肪酸生成的新生皂

HLB值为15~18 处方

硬脂酸120g，单硬脂酸甘油酯35g，液体石蜡60g，凡士林10g，羊毛脂50g，三乙醇胺4g，尼泊金乙酯1g，蒸馏水加至1000g。

(2) 脂肪醇硫酸酯(钠）类

十二烷基硫酸钠

HLB值40，常用量0.5-2%，常用高级脂肪醇调节HLB值 处方

鲸蜡醇250g，白凡士林250g，十二烷基硫酸钠10g，甘油120g，尼泊金乙酯1g，蒸馏水加至1000g。

（3）聚山梨酯(tweens)类

? HLB较大，为O/W型乳化剂

? 对粘膜刺激性小，并能与电解质配合。

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