依托考昔片(安康信)(20)

[药代动力学] 据国外研究报道，

吸收

依托考昔口服吸收良好。平均口服生物利用度接近100%，在成人空腹口服120mg每日1次直至达到稳态时，在给药约1小时(Tmax)后出现血浆峰值浓度（几何平均数Cmax=3.6mcg/ml）。几何平均数AUC0 24hr为37.8mcg.hr/ml。本品的药代动力学在临床剂量范围呈线性。

如果每日服用依托考昔120mg，正常进餐对其吸收程度及吸收速率无明显影响。在临床试验中，服用依托考昔时可不考虑进餐情况。

在12名健康受试者中，无论单独给药、或与氢氧化镁/铝抗酸剂合用或与碳酸钙抗酸剂（具有约50mEq的酸中和能力）合用，依托考昔的药代动力学相似

。 （AUC相当，Cmax约在20%以内）

分布

依托考昔在0.05 5mcg/ml的浓度范围内，92%与人类血浆蛋白结合。在人体，稳态时的分布容积（Vdss）约为120升。

依托考昔可通过大鼠和兔的胎盘，以及大鼠的血脑屏障。

代谢

本品代谢完全，尿中原形药物的含量不足1%。主要代谢途径是由细胞色素P450(CYP)酶催化，形成6’ 羟甲基衍生物。

在人体中已发现5种代谢产物。其主要代谢产物为6’ 羧酸衍生物，由6’ 羟甲基衍生物进一步氧化形成。这些主要代谢产物或检测不出活性，或仅有环氧化酶－2抑制剂的微弱活性。这些代谢产物均不抑制环氧化酶－1。

清除

在健康个体中，静脉给予单剂量25mg放射标记的依托考昔，70%的放射活性可在尿中检出，20%的放射活性在粪便中可检出，多数以代谢产物的形式存在，只有不足2%药物以原形排出体外。

依托考昔的清除几乎都是先经过代谢再由肾脏排泄。给予依托考昔120mg每日1次，7天内可达稳态浓度。蓄积比约为2，相应的蓄积半衰期约为22小时。血浆清除率约为50ml/min。

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