药物化学期末简答题(3)

本学期期末的考试练习题,仅供参考!

Ｆ〉Cl〉CN〉=NH2〉=H，F>H 30倍。7位引入取代基可明显增强活性，其大小顺序为：哌嗪基〉二甲氨基 〉甲基 〉卤素 〉氢，以哌嗪基为佳。

19.复方新诺明是由哪两种药物组成？试述其抗菌作用的双重阻断机制？

由磺胺甲噁唑和甲氧苄啶组成。

磺胺甲噁唑为磺胺类抗菌药，其作用机制为抑制二氢叶酸合成酶，使得在PABG的生物合成中，生成无功能的化合物，妨碍了PABG的生物合成，影响辅酶F的形成；甲氧苄啶为磺胺类药物的抗菌增效剂，其作用机制为可逆性抑制二氢叶酸还原酶，是二氢叶酸还原为四氢叶酸的过程受阻，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，使其生长繁殖受到抑制。与磺胺类药物联用，是细菌代谢受到双重阻断，从而使其抗菌作用增强数倍至数十倍，同时，是对细菌的耐热性减少。

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