药物化学期末简答题(2)

本学期期末的考试练习题,仅供参考!

7.试述血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂作用机制，并分别举一例药物。

血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)类抗高血压药主要是通过抑制血管紧张素转化酶(ACE)的活性、，使血管紧张素I(AngI)不能转化为血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)，导致血浆中AngⅡ数量下降，无法发挥其收缩血管的作用及促进醛固酮分泌作用，ACEI还能抑制缓激肽的降解，上述这些作用结果均使血压下降。

代表药物：卡托普利（ACEI）和氯沙坦(AngⅡ受体拮抗剂)

15.简述头孢菌素类与青霉素类区别何在？并写出化学结构式

青霉素的杂环为五元的噻唑环，头孢菌素则为六元噻嗪环；青霉素的手性碳原子为3个，而头孢菌素则为2个。青霉素素头孢菌素类

17.写出氯霉素的合成路线，其结构中有两个手性碳原子，临床使用的是哪一种光学异构体？

18. 以诺氟沙星为例写出喹诺酮类抗菌药的构效关系

1位由烃基、环烃基取代活性增加（乙基、氟乙基、环丙基取代为佳），用2，4-二氟苯基替代环丙基活性增加。3位羧基和4位氧是必须基团，被其它基团取代时活性消失。5位被NH2或CH3取代抗革兰氏阴性菌活性增加。6位取代基对活性影响很重要,

其大小顺序为：

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