药物化学期末简答题

本学期期末的考试练习题,仅供参考!

1. 丙二酸二乙酯为起始原料合成镇静催眠药物巴比妥，写出反应式。

2.以地西泮为例描述苯二氮卓类药物的构效关系。

3.合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？

3.合成M受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？

4.试述苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的构效关系。

5.苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的 碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大高于S构型体，试解释之。

6.以硝苯地平为例描述二氢吡啶类钙离子拮抗剂的构效关系

7.试述血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂作用机制，并分别举一例药物。

8.洛伐他丁为何称为前药?并说明其体内代谢途径.

9.简述NO供体药物扩血管的作用机制。

10.试述保泰松的体内代谢途径，并说明如何从药物代谢过程发现新药？

11. 试从作用机理解释脂肪氮芥和芳香氮芥类抗肿瘤药物的活性和毒性的差异。

12.为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？

13.抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明。

14. 天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。

15.简述头孢菌素类与青霉素类区别何在？并写出化学结构式

16.试述红霉素对酸的不稳定性，举例说明半合成红霉素的结构改造方法。

17.写出氯霉素的合成路线，其结构中有两个手性碳原子，临床使用的是哪一种光学异构体？ 18. 以诺氟沙星为例写出喹诺酮类抗菌药的构效关系。

19.复方新诺明是由哪两种药物组成？试述其抗菌作用的双重阻断机制？

20. 写出以间氯苯胺为原料合成氢氯噻嗪的合成路线

21.简述呋塞米、氢氯噻嗪、乙酰唑胺、螺内酯的利尿机制，并简要说明为什么长期使用利尿药一般都要求联合用药？

22.前列腺素类化合物的结构特点是什么？

23.利用改造结构的办法，如何得到效果最好的抗雄激素药物？

24.在雄甾烷母核中不同的部位，引入不同的基团可以增强或减弱雄激素的活性，请举例说明结构对性质的影响？

25. 可的松和氢化可的松有哪些副作用?改进情况如何?

26.什么是先导化合物？先导化合物有哪几种来源？

27什么是前药？举两个前药的例子？设计前药的目的主要有哪几个方面？

28什么是软药？举例说明

29.什么是高通量筛选？组合化学？合理药物设计？

30.什么是结构特异性药物？生物电子等排体？定量构效关系？

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