天然药化形成性考核答案(学生)讲解(3)

多糖苷类生物碱挥发油

2.为什么含有皂苷的中药一般不能做成注射剂？为什么含人参皂苷的中药能做成注射剂？（P132）

由于大多数皂苷能破坏红细胞造成溶血，因此含皂苷的中药一般不能做成注射剂；皂苷溶血作用是因为多数皂苷能与胆甾醇结合形成不溶性的分子复合物。

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但并非所有皂苷都能破坏红细胞产生溶血。

B型和C型人参皂苷有显著的溶血作用，A型人参皂苷有抗溶血作用，人参总

苷无溶血作用，所以可以制成注射剂。

三、分析比较题，简要说明理由

1.中国药典以人参皂苷Re、Rb1、Rg1为对照品，进行人参及含人参中药的皂

苷的硅胶TLC鉴定，其展开条件是：氯仿-甲醇-水（65:35:10），于4～10℃条件下置12 h分取下层作为展开剂。（P68页4）

Rf大小顺序是：Rg1 ＞ Re ＞ Rb1 。

原因：①三个化合物的基本骨架相同，骨架上所连接糖的数目不同，连接糖的数目越多，羟基越多-极性就越大，所以极性比较：Rb1 ＞ Re ＞ Rg1

②硅胶为极性吸附剂，被分离物质的极性越大，越易被吸附，溶剂展开洗脱越难，所以Rf越小。

2.比较下列5种化合物在硅胶分配柱层析时，以氯仿-甲醇-水（65:35:5）洗脱，指出洗脱出柱先后顺序： E ＞ D ＞ A ＞ B ＞ C 。

原因：①官能团极性大小顺序：-COOH ＞Ar-OH ＞-OH ＞-NH2 ＞-SH ＞-CHO ＞C=O ＞-COOR ＞-OCH3 ＞RX ＞RH ；基本骨架相同，骨架上所连接糖的数目不同，连接糖的数目越多，羟基越多-极性就越大，所以极性比较： C ＞ B ＞ A ＞ D ＞ E 。（P68页4）

②硅胶为极性固定相，所以极性大的物质分配系数大（K=Cs/Cm）；

分配系数大的物质前移距离小，后出柱。（P70页）

作业 4

第七章心血管系统天然药物

一、填空题

1.丹参主要含有（二萜醌类化合物）和（多聚酚酸类）成分。（P156(三)）

2.银杏叶提取物的化学成分多达160余种，其中（黄酮类）和（银杏萜内酯）是银杏叶发挥多方面独特药理活性的主要化学成分。（P159）

3.赤芍根中的化学成分多为单萜成分，长以（苷类）化合物形式存在。(P167)

4.从牡丹皮中分离得到的成分较多，但主要成分为（酚及酚苷类）、（单萜及其苷类），其他还有三萜、甾醇及其苷类、黄酮、有机酸、香豆素等。(P169)

5.黄酮类化合物是红花中研究最多、最主要的有效化学成分。主要是黄酮醇类

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=、黄酮类和查尔酮类化合物。黄酮醇类包括（山奈酚）和（槲皮素）等，其中以山奈酚类为最多。（P171）

6.益母草具有活血调经、利尿消肿的功效。主要化学成分为（生物碱类）、（黄酮类）、（二萜类）、苯丙醇苷类、脂肪酸类、挥发油类等，并含有锌、铜、锰、铁、锌等微量元素。（P172）

二、简答题

1.举例说明治疗冠心病、心绞痛类天然药物的有效成分。（P156(三)）

①红景天：有效成分-红景天苷、黄酮等，能明显降低细胞内Ca2+浓度，减轻血管平滑肌的痉挛样收缩，同事还可以去除沉淀在血管壁上的脂质，防止粥样斑块的形成，降低血液黏稠度。

②丹参：有效成分-丹参酮，在治疗心绞痛上具有速效、高效、安全和毒副作用小的特点。

2.简述银杏叶有效成分及产业化进展。（P159(一)、P157）

有效成分：①黄酮类②银杏萜内酯③有机酸类④酚类

⑤聚戊烯醇类⑥甾体化合物⑦微量元素等；

产业化进展：①银杏叶制剂；②银杏叶保健用品；

③银杏叶保健食品；④银杏叶化妆品

⑤银杏树种植业迅猛发展。

3.以下3种成分的混合物用pH梯度萃取法分离成单体，写出分离工艺流程。（P35(4)）

在共同结构的基础上，三个化合物的区别：

①含1个羧基；②含1个β-酚羟基、1个甲基；③含1个甲基，

所以酸性大小比较：①>②>③。

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第八章神经类天然药物

简答题

1.具有抗老年痴呆效果的天然药物有哪些？（P180页5）

红景天：主要成分-红景天苷、苷元酪醇、黄酮苷等；

调心方：组成-党参、茯苓、甘草、石菖蒲、远志。

2.请简要说明索氏提取器的构成及操作。（P56）

构成：①冷凝管②带虹吸管的提取器③烧瓶；

操作：提取时，将待测样品包在脱脂滤纸包内，放入提取器内。烧瓶内加入有机溶剂，加热烧瓶，有机溶剂气化，由连接管上升进入冷凝管，凝成液体滴入提取器内，浸提样品中的脂类物质。待提取器内有机溶剂液面达到一定高度，溶有粗脂肪的有机溶剂经虹吸管流入烧瓶。流入烧瓶内的有机溶剂继续被加热气化、上升、冷凝，滴入提取器内，如此循环往复，直到抽提完全为止。

3.简述钩藤的有效成分，根据性质设计其生物总碱的提取分离流程。

（P184(一)、P185页8-2图）

有效成分：

⑴吲哚类生物碱：

eg-钩藤碱、异钩藤碱、柯诺新、柯诺新B、去氢钩藤碱、异去氢钩藤碱

⑵三萜类：eg-常春藤苷元、钩藤苷元A、B、C、D；

⑶酚性成分：eg-金丝桃苷、儿茶素、三叶豆苷；

⑷其他成分：地榆素、甲基-6-O-没食子原矢车菊素、糖脂、己糖胺、

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脂肪酸、草酸钙。

钩藤生物总碱的提取分离流程图：

第九章抗肿瘤天然药物

简答题

1.天然药物中具有抗肿瘤作用的主要有效成分有哪些？（P196）

①生物碱②黄酮类③木质素类④多糖类。

2.试例举一个抗癌天然药物实例，分析其主要有效成分的结构、性质，并简要阐述它的药理作用和开发利用价值。（P199、198）

eg1：喜树——有效成分：喜树碱

⑴结构：色氨酸萜烯类生物碱，含有喹啉环、δ-内酰胺δ-内酯环的五环平面化合物。五环中有一个不对称中心C20，为S构型。

⑵性质：①不具有明显的生物碱性质：

属于中性或近酸性的化合物，不溶于酸，与酸不成盐，不溶于一般有机溶剂；对酚类、吲哚类化合物特征呈负结果；浓硫酸中溶解呈黄绿色；紫外下呈蓝色荧光。

②对光和热敏感，易分解。

③化学性质：

生物碱沉淀试剂：呈负反应；不与各种酸形成结晶性盐；

其E环具有α-羟基内酯结构＋碱，室温条件下开内酯环，生成喜树碱钠盐，酸性条件下又生成喜树碱。

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