天然药物化学习题总汇--答案(5)

六、问答题

1．（1）小檗碱的结构式。

OON+CHCl3层

2%NaOH萃取 碱水层

NH4Cl/CHCl3 CHCl3层 （小檗胺）

CHCl3层 （四氢巴马）

碱水层 正丁醇萃取

正丁醇层 （小檗碱） 水层

（水溶性杂质）

OH-OCH3OCH3

（2）划线部分操作的目的是：

①用0.5%H2SO提取是因为硫酸小檗碱的水溶性（1∶30）较大，所以用硫酸水提取。 ②超声处理30min，在于超声波的作用，使生物碱提取更完全。

③盐酸调pH2，因为盐酸小檗碱的水中溶解度（1∶500）较小，容易析出沉淀。 ④加6%食盐，通过盐析，使小檗碱更容易快速析出沉淀。 2．根据流程回答问题

（1）离子交换树脂法纯化生物碱酸水提取液的原理：

交换原理：R-SO3-H++BH+ —→ R-SO3-BH+ + H+

碱化原理：R-SO3-BH++ NH4OH —→ R-SO3-NH4++B+H2O （2）酸水渗漉时渗漉液的pH变化情况：

开始渗漉时pH4~5，继续渗漉有生物碱交换在树脂上，树脂柱流出液pH1~2，当树

脂交换饱和时，流出液pH4~5。

（3）划线部分的目的：

①纯化水冲至澄明，抽滤，室温风干：如果树脂较湿，提取时石油醚不易穿透树脂表面的水化膜，影响提取效果。

②洗脱至碘化铋钾试剂呈阴性。是说明生物碱提取完全，可以停止回流。 3．试回答下列问题:

⑴ A、B、C、D分别属于哪一类成分？

A 弱碱 B 中强碱 C 酚性生物碱 D 酸性成分 ⑵ 比较A、B的pKa大小顺序

pKa： B ＞ A

第十章参 考 答 案

一、选择题 （一）单项选择题

1．A 2. E （二）多项选择题 1．ABCDE 2. BCDE 二、名词解释

1．大环内酯类化合物（macrolides）是海洋生物中常见的一类具有抗肿瘤活性的化合物，结构中含有内酯环，环的大小差别较大，从十元环到六十元环都有。

2．乙酸原化合物（acetogenin）系指从乙酸乙酯或乙酰辅酶A生物合成的一类化合物。 三、填空题

1．皂苷，较强的溶血。 2．卤族，抗肿瘤

3．三元氧环，五元氧环，六元氧环。 4．多聚内酯。

5．六元环，醚，反式，顺式，相间，聚醚梯。

6．乙酸乙酯，乙酰辅酶A，直链化合物，环氧化合物，碳环化合物，其它类似乙酸原化合物。

四、问答题

1．目前研究发现的海洋天然产物中结构特殊、生理活性明显的化合物主要有以下几种类型及活性：

①大环内酯类化合物多具有抗肿瘤活性，有的也可抗菌，抗病毒。如从海绵Thenonell swinhoei中分离得到了具有广谱抗肿瘤活性和抗真菌活性的swinholide A、B、C等。②聚醚化合物，是海洋生物中的一类毒性成分。可抗肿瘤，作用于神经系统等。如从海绵（Halichondrai okadai）中分离得到的halichondrin B可抑制小鼠黑色素瘤细胞。③肽类化合物，具有多种生物活性，常见抗肿瘤，抗病毒等，有些已进入临床研究。如从芋螺属类软体动物中得到的芋螺毒素是一类具有神经药理活性的多肽，具有镇痛、神经保护、抗惊厥、镇咳等作用，应用潜力巨大，目前已进入Ⅲ期临床研究。④C15乙酸原化合物。⑤前列腺素类似物，除表现前列腺素样活性外，还表现出一定的抗肿瘤活性，特别是一些含有卤素元素取代的化合物，如从八方珊瑚中分离得到的punaglandin 作为抗肿瘤药临床研究有效。

2．①海洋抗肿瘤物质。从海绵、海兔、软珊瑚等海洋生物中得到了很多具有抗肿瘤活性的大环内酯、聚醚和海洋多肽类物质。②神经作用物质。主要为海洋毒素，如海兔毒素、海参毒素、河豚毒素等可作用于离子通道，对神经系统起作用。③心血管作用物质。如岩沙海葵毒素、类水母毒素等具有降压、抗心率失常等作用。④抗AID海洋药物。⑤其它还有免疫

抑制、抗结核等作用物质。

3．聚醚类化合物的特点是结构中含有多个以六元环为主的醚环，醚环间反式骈合，形成骈合后聚醚的同侧为顺式结构，氧原子相间排列，形成一个梯子状结构，又称聚醚梯。常见聚醚梯类化合物多有无规则取代的甲基等，一般极性低，为脂溶性毒素。另一类聚醚化合物，同样含有高度氧化的碳链，但仅部分羟基形成醚环，多数羟基游离，与聚醚梯类化合物不同，属于水溶性聚醚。有的聚醚类化合物可以首尾相连形成大环内酯或局部形成大环。

第十一章参 考 答 案

一、选择题 （一）单项选择题

1．A 2．B． 3．A． 4．B． 5．E． 6．B． 7．D （二）多项选择题

1．BCD 2．ABCDE 3．CE 4．BCD. 5．ADE 6．CD . 7．BC 二、名词解释

1．根据工作的需要，有目的地检查某一类成分或某一种成分。 三、填空题 1． 先导化合物 四、问答题

1．答：系统预试液的制备通常是利用天然药物中的各种成分在各种溶剂中溶解度不同,分别用不同极性的溶剂(通常是水.乙醇和石油醚)对待试药物进行提取.用水作溶剂时常用温浸的方法; 用石油醚作溶剂时用冷浸的方法,用乙醇作溶剂时宜用加热回流的提取方法.

2．答：天然药物活性成分提取分离一般步骤是首先根据系统预试的结果,选用适当的溶剂进行成分提取.提取物利用极性由小到大的各种有机溶剂进行提取，把天然药物中的成分分成不同的极性部位。在部位分离的基础上，可将性质相近的成分再进行细分，并利用各种色谱技术结合溶剂结晶法进行单体分离。

3．答：在石油醚为溶剂的供试液中，可检出化学成分类型有挥发油、萜类、甾类及脂肪等

4．答：天然药物验证性研究基本上包括这样几个方面，即选定研究对象、文献资料调

研、化学成分预试验、提取、生物活性检测模型设计确定、活性提取部位和活性化合物跟踪分离和结构鉴定、活性成分结构改造和构效关系、药理、毒理、药代动力学、制剂工艺、临床试验、生产中试、生产等步骤。

5．答：判断某药材中是含有生物碱、黄酮的方法为:将药材粉末用 95％乙醇，回流提取,提取液回收乙醇并浓缩成浸膏，浸膏用少量2%盐酸捏溶过滤。分出酸液，供检查生物碱用；不溶物以少量的乙酸乙酯溶解，供检查黄酮用；判断某药材中是含有多糖的方法为:取药材粉末加水，在水浴上加热(40～50℃)温浸，过滤。滤液检查多糖.

6．答：从预试结果分析碘化铋钾,碘化汞钾和苦味酸均为阳性反应说明可能有生物碱存在；醋酐-浓硫酸和氯仿-浓硫酸反应显示有甾体或三萜类化合物；α-萘酚-浓硫酸，溶血试验和泡沫试验表明可能为甾体或三萜类皂苷;斐林实验，茚三酮和双缩脲反应表明有糖，氨基酸和蛋白质；FeCl3是酚类或鞣质的反应；试液的来源综合考虑。

NaCl-明胶表明存在鞣质。.具体的成分应根据供

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