药化(4)

O2NOCH=CHCONHCH(CH3)2

OCH=CHCOOHHNO3(CH3CO)2OO2NOCH=CHCOOHOCHOCH3CHONaOHOCH=CHCHOAg2O

POCl3O2NOCH=CHCOCl(CH3)2CHNH2/NaOHO2NOCH=CHCONHCH(CH3)2

第十三章、抗肿瘤药

13-01、肿瘤是一种常见病，其特点是 细胞异常增殖，常形成肿块 。临床上将人体肿瘤分

为 良性 和 恶性 两大类。抗肿瘤药是指 抗恶性肿瘤的药物 ，又称 抗癌药 。

13-02、亚硝基脲类抗癌药是典型的 烷化剂 ，它是通过 形成异氰酸酯 ，抑制DNA的修复 。其研究方向：①、 合成以各种糖为载体的化合物 ； ②、 合成以各种生物活性分子为载体的化合物 。

13-03、抗代谢抗肿瘤药与烷化剂都是 肿瘤化疗 常用的药物，抗代谢抗肿瘤药主要有 抗嘧

啶类 、 抗嘌呤类 和 抗叶酸类 。

13-04、铂络合物的抗癌作用机理是 使肿瘤细胞DNA复制停止 ， 阻碍细胞分裂 ；同时络合物通过与DNA的 链间交联 、 链内交联 以及与 DNA碱基的螯合作用 抑制DNA的合成。

13-05、烷化剂的抗肿瘤作用机理？

答：烷化剂在肿瘤药物治疗中有着重要的地位。它在体内与生物大分子发生烷化反应，又称生物烷化剂。本类抗肿瘤药能形成碳正离子或其它活性亲电性基团的化合物，与双螺旋DNA分子的亲核中心以共价键形成交链物，使其失去活性；或破坏DNA双螺旋间的氢键，使DNA分子断裂，干扰DNA的复制或转录。

这类药物大多数选择性不高，它不仅抑制和毒害增生活跃的肿瘤细胞，对其它增生较快的正常细胞同样有抑制作用，为细胞毒剂。

13-06、在卤代尿嘧啶衍生物中，为什么以氟尿嘧啶的抗肿瘤作用最好？

答：根据生物电子等排原理，以卤原子代替氢原子合成的卤代尿嘧啶衍生物中，以氟尿嘧啶的抗肿瘤作用最好。由于氟的原子半径与氢的原子半径相近，氟化物的体积与原化合物几乎相等；同时C-F键的稳定性，特别是在代谢过程中不易分解，故氟原子不干扰含氟药物与相应细胞受体间的相互作用，能在分子水平代替正常代谢物，欺骗性地掺入生物大分子，导致“致死”合成。

13-07、据名称，写出化学结构式及合成路线：

环磷酰胺，即：N，N-双-（β-氯乙基）-N`-（3-羟丙基）磷酰二胺丙酯

NHClCH2CH2NPOClCH2CH2O.HO2

ClNHH2NCH2CH2CH2OHPOCl3ClCHCHHOCH2CH2ClCH2CH222NHNPONPOC5H5NClCH2CH2HOCH2CH2ClCHCH(CH)N/ClCHCHCl2225322ClOH2O/CH3COCH3NHClCH2CH2NPOClCH2CH2O.HO2

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13-08、据名称，写出化学结构式及合成路线：

卡氮芥，即：1，3-双-（β-氯乙基）-1-亚硝基脲

ClCH2CH2NCONHCH2CH2ClNO

NHOOH2NCH2CH2OHHOCH2CH2NHCONHCH2CH2OHDMFH2NCH2CH2OH+NH2CONH2SOCl2ClCH2CH2NHCONHCH2CH2ClNaNO2/HCOOHClCH2CH2NCONHCH2CH2ClNO

13-09、据名称，写出化学结构式及合成路线：

氟尿嘧啶，即：5-氟尿嘧啶

OHNHONF

HCOOC2H5KFFCH2COOC2H5NaOCH=CCOOC2H5CH3CONH2CH3ONaFClCH2COOC2H5

OCH3NH=CNH2CH3OH/

OHNH3CONFHCl/H2OHOOHNNF

第十四章、抗生素

14-01、抗生素的主要来源是 生物合成（发酵） ，少数利用化学全合成和半合成方法制得。 14-02、在抗生素中，青霉素类的主要缺点是 过敏反应 ；四环素的主要缺点是对幼儿能引

起 骨色素沉积 、牙齿变黑；氨基糖苷类抗生素具有程度不同的 肾毒性 和 耳毒性 ；氯霉素的缺点是能 抑制骨髓造血系统 ，引起 再生障碍性贫血 。

14-03、β-内酰胺抗生素是指分子中含有β-内酰胺环的抗生素。主要包括 青霉素 和 头孢菌素 。它们的分子中都有一个 游离羧基 和 酰胺侧链 。

H14-04、青霉素的主要副作用是 过敏反应 ，其结构改造有两CH3SCH3个方面，即 酰胺侧链的改造 ； 游离羧基的酯化 。它们的RCONHHHN基本结构是 6-氨基青霉烷酸 即6-APA，其手性碳的绝对构OCOOH型为 3S，5R，6R 。

H14-05、头孢菌素C是由D-α-氨基己二酸与 7-氨基头孢烷酸 即SRCONH7-ACA缩合而成。7-ACA是头孢菌素类的基本结构，HNCH2OCOCH3O母核为 β-内酰胺 与 氢化噻嗪 骈合的杂环，其手性

COOH碳的绝对构型为 6R，7R 。

第十五章、维生素和辅酶

15-01、维生素是维持人类机体正常 代谢机能 所必要的微量营养物质，它在细胞中起 催化作用 ，是人体自身 不能合成 的一大类有机物质。

15-02、维生素的种类很多，按其溶解度不同可分为： 脂溶性维生素 ，如维生素A、维生

素D、维生素E等； 水溶性维生素 ，如维生素B类、维生素C等。

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