药化(3)

08-09、据名称，写出化学结构式及合成路线：

氯贝丁酯，即：α-对氯苯氧异丁酸乙酯

ClCH3OCCOOC2H5CH3

OHClNaOHOHClCH3OCCCl3CH3CH3COCH3+CHCl3NaOHH3CCCH3CCl3

CH3

NaOHClCHOHOCCOONa25ClH2SO4CH3CH3OCCOOC2H5CH3

08-10、写出下列反应的反应机理

OHCH2NH2NaNO2/HClO

OHCH2++机理：

OHCH2NH2HNO2-N2H2OOH-H+OH-H2OOHO

08-11、写出下列反应的反应机理

.OH2NOH1/2H2SO4ONH

机理：

.OH2NOH1/2H2SO4NOHH+NOH2+-H2ON+

++NH2ONOH2-H+NOHONH

第九章、抗组胺药 09-01、在动物体内，组织胺是一种 化学递质 ，在组胺酸 脱羧酶 催化下，组胺酸 脱羧 生成组织胺。

09-02、组织胺与组织胺受体作用而产生效应。组织胺受体分为 H1受体 和 H2受体 ，

因而抗组织胺药也分为组织胺 H1受体拮抗剂 和 H2受体拮抗剂 ，前者主要作为 抗过敏药 ，后者主要作为 抗溃疡药 。

09-03、在抗组胺药中，H2-受体拮抗剂的结构特征？

答：H2-受体拮抗剂大致有如下的构效关系：

①咪唑环及类似杂环可能是构成H2-受体拮抗剂所需要的环状结构；②延长拮抗剂侧链制成脒基，可增强对组胺的拮抗作用，但缺乏选择性；③侧链的长度以四个原子为宜。

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09-04、据名称，写出化学结构式及合成路线：

盐酸苯海拉明，即：2-二苯甲氧基-N，N-二甲基乙胺盐酸盐

CHOCH2CH2N(CH3)2.HClCH2Cl+ZnCl270-80OCH2HNO3OCZn/NaOH85-90OOHCHHOCH2CH2ClH2SO4/75-80OCHOCH2CH2ClHN(CH3)2130-140OCHOCH2CH2N(CH3)2.HCl

09-05、据名称，写出化学结构式及合成路线：

扑尔敏，即：γ-（4-氯苯基-2-吡啶基）-N，N-二甲基丙胺马来酸盐

ClNCHCOOHCHCH2CH2N(CH3)2.CHCOOHClCH2CN+NaNH2ClNBrNClCH2CH2N(CH3)2ClCHCNNaNH2CNCCH2CH2N(CH3)2N1)H2OCl2)-CO2NCHCOOH.ClCHCH2CH2N(CH3)2CHCOOHNCHCOOHCHCH2CH2N(CH3)2.CHCOOH

第十章、磺胺类及有关药物 10-01、磺胺类药物主要是 对-氨基苯磺酰胺 。其发现和发展开辟了一条从 代谢拮抗 寻找新药的途径，对药物化学的发展起了重要作用。

10-02、磺胺药物的抑菌作用是由于磺胺类药物能与细菌生长所必须的 对-氨基苯甲酸

(PABA)产生竞争性 拮抗 ，干扰了细菌的正常生长，因此有抑菌作用。凡是需自身合成 二氢叶酸 的微生物，对磺胺类药物都敏感，人体可以自食物中摄取 二氢叶酸 ，因此不受磺胺类药物的影响。

10-03、代谢拮抗（抗代谢）：

答：代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或非竞争性地与体内的特定酶相作用，从而抑制酶的催化作用或干扰基本代谢物的被利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致“致死合成”，从而影响细胞的生长。

10-04、甲氧苄氨嘧啶（TMP）的抑菌作用机理？

答：TMP为一种二氢叶酸还原酶抑制剂，它可阻止二氢叶酸被还原为四氢叶酸，影响叶酸辅酶的形成，从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，使其生长繁殖受到抑制。

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人和动物的叶酸辅酶合成过程与微生物相同，因此TMP对人和动物的二氢叶酸还原酶同样具有可逆性的抑制作用。但由于TMP对人和动物的二氢叶酸还原酶的亲和力要比对微生物的弱1～6×104倍，因此对人和动物的影响很小，其毒性也较微弱。

10-05、据名称，写出化学结构式及合成路线：

磺胺，即：对-氨基苯磺酰胺 结构：

H2NCH3CONHSO2NH2HOSO2Cl

SO2ClNH4OH450CH3CONHSO2NH2CH3CONH

NaOHH2NS=NHOONaH+H2NSO2NH2

10-06、据名称，写出化学结构式及合成路线：

磺胺甲 恶唑，即：3-（对-氨基苯磺酰氨基）-5-甲基异 恶唑

H2NSO2NHCH3NOCOOC2H5ONCONH2H3CON

NH4OHCOOC2H5+CH3COCH3COOC2H51)C2H5ONaNH2OH.HClCHCOCHCOCOOCH3225+2)H-H2OHC3

NaOCl/NaOHH3CNH2ONCH3CONHNaHCO3SO2ClCH3CONHSO2NHNOCH31)NaOHHN2)HCl2SO2NHCH3NO

10-07、据名称，写出化学结构式及合成路线：

甲苯磺丁尿，即：1-正丁基-3-对甲苯磺酰尿 结构：

H3CHOSO2ClSO2NHCONHC4H9NH4OH

H3CSO2NH2H2NCONH2/NaOH/C6H5Cl110 -1150H3CH3CSO2Cl

H3CSO2NHCONH2.1/22SO4C4H9NH2 HH3CSO2NHCONHC4H9

第十一章、抗病源性微生物药

11-01、喹诺酮类抗菌药抗菌谱广、活性高、毒性低，它作用于 DNA 专一位点上，其对细菌细胞的 穿透力 和 DNA旋转酶抑制 的结果，导致了强大的杀菌作用。

11-02、病毒是一种体积很小的、无细胞结构的微生物。抗病毒药分为天然类和合成类，在

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合成抗病毒药物中，主要有： 核苷类 、 开环核苷类 及 金刚烷胺类 。

11-03、消毒防腐药的作用有哪几种类型？

答：消毒防腐药的作用机理有以下几点： ①、通过使病源微生物蛋白质变性、沉淀； ②、与蛋白质中的活性基团作用使其变性； ③、与微生物酶系统作用，影响其正常代谢； ④、与DNA、RNA作用，阻碍蛋白质合成；

⑤、增加细胞膜的通透性，使细胞破裂、溶解等。

11-04、喹诺酮类抗菌药的结构特点？

答：喹诺酮类抗菌药的结构通式为：

R7R676R8R1N1832R5O54COOH

①、1-位取代基应为乙基或其生物电子等排体；

②、3-位羧基和4-位羰基氧为必要基团； ③、5-位被氨基取代可使活性增强2～16倍； ④、6-位引入氟原子有协同作用； ⑤、7-位侧链的引入可扩大抗菌谱。

11-05、病毒致病过程的特点？

答：病毒是一种体积很小的、无细胞结构的微生物，由核酸和蛋白质两部分组成。它进入宿主细胞后，不是以核分裂的形式繁殖致病，而是利用宿主细胞的代谢系统来合成病毒的核酸和蛋白质，组成新病毒使宿主细胞发生病变。病毒本身只有在宿主细胞内才能进行生命过程。

11-06、据名称，写出化学结构式及合成路线：

度米芬，即：N-十二烷基-N，N-二甲基（2-苯氧乙基）溴化铵 结构：

OCH2CH2HOCH2CH2BrCH3N+C12H25.Br-CH3OCH2CH2Br

(CH3)2NHOCH2CH2N(CH3)2OHC12H25BrOCH2CH2CH3N+C12H25.Br-CH3

11-07、据名称，写出化学结构式及合成路线：

异烟肼，即：4-吡啶甲酰肼 结构：

CONHNH2N

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CH3NV2O5/H2O/O2270OCOOHN.ONH2NH2 H2120-130OCONHNH2N

11-08、据名称，写出化学结构式及合成路线：

萘啶酸，即：1-乙基-1，4-二氢-7-甲基-1，8-萘啶-4-氧化-3-甲酸 结构：

C2H5H3CNNCOOHOH3CNH3CNaNH2C6H4(CH3)2NNH21)CH(OC2H5)3H3C2)CH2(COOC2H5)2NNHCH=C(COOC2H5)C2H5H3CNNCOOHOHC2H5BrH3CNaOHNNCOOHO

第十二章、抗寄生虫病药

12-01、抗寄生虫病药物是用于 杀灭 和 驱除 寄生于宿主体内的各种寄生虫。寄生虫病一

般分为： 原虫病类 、 蠕虫病类 、 吸虫病类 三种。

12-02、理想的驱肠虫药应对肠寄生虫具有高度的 选择性 ，对人体应 吸收 极少， 毒性 低，对 胃肠道粘膜 的刺激性小。

12-03、血吸虫病是指由血吸虫寄生于人体所致的疾病，在我国及亚洲地区流行的是 日本血吸虫病 ，血吸虫病治疗药分为 锑剂 和 非锑剂 两类。

12-04、疟疾是一种周期性发冷发烧的传染病，病原体是 疟原虫 。疟原虫在人体内的繁殖

有不同的生活周期，即： 红血球前期 、 红血球外期 、 红血球内期 、 配子体 。 12-05、据名称，写出化学结构式及合成路线：

阿苯达唑，即：丙硫咪唑 结构：

HNCH3CH2CH2SNNHCOOCH3

NaSCN/CH3COOH,Cl2/N220 30 , 4h-OHNNCSNNHCOOCH3HNNNa2S/H2ONHCOOCH3HNHSN

HNNNHCOOCH3NHCOOCH3CH3CH2CH2Br/C2H5OH.Ref , 1.5hCH3CH2CH2S

12-06、据名称，写出化学结构式及合成路线：

呋喃丙胺，即：β-（5-硝基-2-呋喃）-丙烯酰异丙胺 结构：

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