药化

药物化学习题集

第一章、绪论

01-01、药物是对疾病具有 预防 、 治疗 和 诊断 作用或用以调节机体生理功能的物质。 01-02、药物化学是以辨证的观点和现代科学方法研究化学药物的 合成 和 变化规律 的一门学科。

01-03、药物化学研究的对象是 化学药物 。

01-04、药物化学研究的内容是化学药物的 制备原理 、 合成路线 、 构效关系 、 生物效应 ，以及 寻找新药 的基本途径等。。

01-05、药物化学与化学学科，特别是 有机化学 和 有机合成反应 ，及生物学科有密切的

联系。可以说药物化学是 化学学科 和 生物学科 相互渗透的一门综合性学科。

01-06、医药工业是包括 原料药 和 制剂 生产的工业。

01-07、药物的研究和开发是两个阶段。研究阶段强调 学术 和 技术 意义；开发阶段则较

强调 市场价值 和 经济意义 。

01-08、《中国药典》分两部出版，一部收载 中草药材 、 中药提取物 和 制剂 、 油脂类药材 和 中成药 ；二部收载 化学药物 、 抗生素 、 生化药物 及 各类制剂 等。

01-09、药物化学的主要内容是什么？

答：药物化学的主要内容是：

一、运用有关化学学科的知识和技术，研究化学药物的制备原理和合成路线，不断提高药物的产量和质量；

二、综合运用有关生物学科的知识和理论，研究化学结构与药理作用之间的关系，探索药物设计的方法，创制疗效好、毒副作用小的新药。

01-10、新药研究和开发包括哪几个阶段？

答：对一个新药的研究和开发，一般可分为下述四个阶段： 一、制订研究计划和实验设计； 二、临床前研究； 三、临床实验；

四、新药上市后，继续收集有关疗效和毒副作用情况的阶段。

01-11、评定药物质量主要考虑哪些问题？

答：评定药物质量主要考虑下述两个方面的问题： 一、药物的疗效和副作用； 二、药物的纯度。

01-12、药典的意义是什么？

答：药典对药物的质量指标作了具体规定，其中主要有药物的理化性质、杂质和有效成分的含量等。

药典是国家控制药物质量的标准，是管理药物生产、检验、供应和使用的依据，具有法律的约束力。药品不符合药典的规定或质量达不到药典的要求便不能生产、供应和使用。因此，药典对保障人民用药安全和有效，保证和提高药物质量，促进药物发展等方面，都起着重要的作用。

第二章、麻醉用药

02-01、脂水分配系数：

脂水分配系数为在平衡时化合物在有机相中的浓度与其在水相中的浓度的比值的对数，及lgP。测定时有机相常用正辛醇。

1

02-02、目前临床上常用的麻醉用药包括 全身麻醉药 、 局部麻醉药 和 麻醉辅助药 。 02-03、全身麻醉药作用于 中枢神经 ，局部麻醉药作用于 神经末梢 及 神经干 ，肌肉松

弛药作用于 神经肌肉接头处 。

02-04、根据作用机理，肌松剂可分为哪两类？分别简述其作用机理。

答：根据作用机制不同，肌松剂可分为非去极化型肌松剂和去极化型肌松剂。 非去极化型肌松剂直接与肌肉细胞膜上的乙酰胆碱受体相结合，阻断了受体与乙酰胆碱的相互结合而使肌细胞膜上的去极化不能产生，肌肉不能收缩。这类药物是与乙酰胆碱竞争膜上的受体，又称竞争型肌松药。非去极化肌松剂可被抗胆碱脂酶药拮抗，即可用抗胆碱脂酶药解毒。

去极化型肌松剂的作用与乙酰胆碱类似，它与肌细胞膜上的受体结合，使肌细胞膜产生去极化。它与乙酰胆碱的区别是不能立即被胆碱脂酶水解，从而使膜的去极化持续一段时间，使肌肉处于松弛状态。去极化肌松剂不仅不能被抗胆碱脂酶药拮抗，反而会加强其作用。

02-06、根据名称，写出化学结构式及合成路线：

盐酸普鲁卡因，即：对-氨基苯甲酸-β-二乙氨基乙酯盐酸盐

H2NCOOCH2CH2NC2H5C2H5.HCl COOHHOCH2CH2N(C2H5)2O2NFe,HClpH=4.2CH3Na2Cr2O7,H2SO4O2NO2NCOOCH2CH2NC2H5C2H5C2H5C2H5.HClH2NCOOCH2CH2NC2H5HCl,NaSO,NaCl224H2NC2H5pH=4.5-5.0COOCH2CH2N

02-07、根据名称，写出化学结构式及合成路线：

甲哌卡因，即：N-(2,6-二甲苯基)-1-甲基-2-哌啶甲酰胺盐酸盐

CH3NHCOCH3HNCH3+.Cl-

[H]N1) [O]CH32) HClNCOOHNHCOOHSOCl2CH3CH3HNO3/H2SO4CH3CH3NH.COClHClCH3NH2CH3CH3NHCOCH3.CH3COCH3NO2Fe/HClCH3NHCOCH3NH1)(CH3)2SO4/NaOH2)HCl/CH3CN NCH3HCl

2

02-08、根据名称，写出化学结构式及合成路线：

肌安松，即：内消旋3,4-双(对二甲氨基苯基)己烷双碘甲烷盐

+(CH3)3NCHCHC2H5C2H5+N(CH3)3.2I-CHCONH2NaClO/NaOHHofmannC2H5HBr(50%)CHNH2NaNO2/HClC2H5CHBrFe/H2OC2H5O2NCHCHC2H5C2H5CHCHC2H5C2H5CHCHC2H5C2H5CHOHC2H5CHCHC2H5C2H5NO2HNO3/(AC)2OFe/HClCH3COOHCH3I/CaCO3CH3OHH2N+(CH3)3NNH2+N(CH3)3.2I-

第三章、镇静、催眠及抗癫痫药

03-01、镇静、催眠药是一类对 中枢神经系统 有广泛抑制作用的药物。主要用于治疗神经

活动的某些 轻度病态兴奋 症状。

03-02、巴比妥类药物都是 巴比土酸 的衍生物。系由 取代丙二酸酯 与 脲 缩合制得的环

状酰脲，故又称 丙二酰脲 。

03-03、癫痫一般认为是由于不同病因引起 脑灰质神经元群 过度 放电 的结果， 脑啡肽 可

能是导致癫痫发病的一个重要因素。

03-04、巴比妥类药物临床应用时可能会伴发什么副作用？

答：巴比妥类药物临床应用时会伴发一些难以克服的副作用：

①、巴比妥类药物引起的睡眠是非生理性睡眠，对药物产生依赖性和成瘾性； ②、本类药物，能使肝药酶活性增加，从而加速巴比妥类药物本身的代谢失活。因此反复用药时，会出现药效渐降，剂量递增的耐药现象，而且产生的耐受性对药物的致死量并不显著增加；

③、本类药物服用过量引起中毒，常死于呼吸和循环衰竭，属于控制使用的药物。

03-05、根据名称，写出化学结构式及合成路线：

苯巴比妥，即：5-乙基-5-苯基丙二酰脲

OH5C2ONHNHO

CH2CNH2OCH2COOHC2H5OHH2SO4CH2COOC2H5CH2ClCOOC2H5COOC2H5C2H5ONaKCN

NaOCCOOC2H5CCOOC2H5H+COCOOC2H5-COCH0COOC2H5160-180CHCOOC2H5COOC2H5

3

C2H5BrC2H5ONaH5C2COOC2H5H2NCONH2COOCHC2H5ONa25ONHOOHClpH4-5H5C2ONHNHH5C2NNaOO

03-06、根据名称，写出化学结构式及合成路线：

苯妥英钠，即：5,5-二苯基乙内酰脲钠

OH5C6H5C6NNHONaH5C6H5C6CO+HCNH2OH5C6H5C6NH2CO2H5C6NHCO2HOHNH3H5C6CNCNH5C6CN-H2OH5C6OONNHNHCO2H-H2OHCHCNaOH5656ONaCONH2OH5C6NHH5C6NHH5C6H5C6

第四章、精神病治疗药

04-01、用于治疗精神分裂症、抑郁症及焦虑不安等主要影响 精神 及 行为 的药物，称为

精神病治疗药 。

04-02、抗精神病药的主要作用是降低 中枢神经系统多巴胺 的活性；抗抑郁药主要作用是抑制 神经末梢 生物胺 的再吸收，及抑制 单胺氧化酶 以提高单胺的活性；抗焦虑药的作用可能是在中脑边缘叶降低 去甲肾上腺素 及 5-羟色胺 的更新代谢，增强 γ-氨基丁酸 的活性。

04-03、丁酰苯类抗精神病药的结构特点？

答：丁酰苯类抗精神病药的结构特点：

①、分子中以丁酰苯为基本结构；②、丁酰苯的第四个碳原子必须要有叔氨基；③、苯核对位一般都有氟取代；④、羰基被还原则作用降低；⑤、三个碳延长、缩短或成支链均降低作用。

04-04、根据名称，写出化学结构式及合成路线：

盐酸氯丙嗪，即：2-氯-10-（3-二甲氨基丙基）吩噻嗪盐酸盐 结构：

CH2CH2CH2N(CH3)2.HClNSCl

合成：

COOHNH2NaNO2HClNHCOOHN2.ClCu2Cl2COOHH2NClClCOOHNHClClCu/NaOHClS/I2NHSFe/-CO2

SOCl2.CH2=CHCH2OH+(CH3)2NHNaOH0(CH3)2NCH2CH2CH2OH(CH3)2NCH2CH2CH2ClHCl50-600120-125NaOH(CH3)2NCH2CH2CH2Cl

4

CH2CH2CH2N(CH3)2NHClNClS+(CH3)2NCH2CH2CH2ClNaOHSHCl/CCH2CH2CH2N(CH3)2.HCl2H5OHNClS

04-05、根据名称，写出化学结构式及合成路线：

奋乃静，即：2-氯-10-﹛3-〔4-（β-羟乙基）哌嗪〕丙基﹜吩噻嗪 结构：

CH2CH2CH2NNCH2CH2OHNClS

合成：

COOHNHCOOHCOOHH2NCl2NaNO2HClN2.ClCu2Cl2ClCOOHNHClCu/NaOH

Fe/NHClS/I2NHCl-CO2S

HNNH.6H22O+CH2CH22-300OHNNCH2CH2OHBrCH2CH2CH2ClClCH2CH2CH2NNCH2CH2OH

NHClCH2CH2CH2NNCH2CH2OH+ClCH2CH2CH2NNCH2CH2OHNaOHNClSS

04-06、根据名称，写出化学结构式及合成路线：

三氟哌丁苯，即：4-〔4-羟基-4-（3-氟甲苯）哌啶〕-4’-氟丁酰苯盐酸盐结构：

OHFCOCH2CH2CH2N.HClCF3

合成：

OOSOCl2ClCHF2CH2CH2COClAlClFCOCH2CH2CH2Cl3/CS2

NH1)CHCOOCH2CH2=CHCOOCH3CH3ONa3CH22N(CH2CH2COOCH3)22)HClCH2NO

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