层、基质、壳体、多种酶和基因物质等成分组成的纳米粒,可释放致命的杀伤部件。此杀伤部件是专门杀灭肿瘤的基因,可选择性杀死癌细胞并阻断其相关的血供而不损伤正常细胞和健康组织。目前,Rexin-G已可供菲律宾医生及其患者使用,并将从美国起向欧洲和日本逐国申请上市,下一步扩展到东盟(ASEAN)国家。
Novavax公司和king公司的首个采用胶束纳米粒制备的处方药雌二醇外用乳剂(商品名:Estrasorb)于2003年获美国FDA批准上市,用于短期减轻绝经妇女中度至严重血管舒缩症状(通常称为\热潮红\。商品名为Estrasorb的雌二醇乳剂采用胶束纳米粒技术包裹药物制成的乳剂,每g乳剂含雌二醇半水物2.5mg。乳剂以铝箔袋包装,含1.74g。一日使用2袋,可提供每日全身性释放雌二醇0.05mg。
阿尔法阿克斯(AlphaRx)公司合作伙伴阿尔法爱普(Alpha AP)公司开发的1%吲哚美辛纳米外用制剂(商品名:Flexogan Ultra),用于解除疼痛、触痛、炎症(肿胀)、痛风引起的关节僵硬、关节炎和其它炎症。本品采用阿尔法阿克斯公司的生物粘附胶体分散(bioadhesive colloidal dipersion,BCD)纳米释药专利技术制成,疗效较市售的其它吲哚美辛普通外用制剂显著高。BCD由载有天然薄荷醇和樟脑等高度分散的油滴组成。此油滴粒径小于1μm,是局部镇痛乳膏主导产品的1/10-20,可将药物直接释至疼痛处。
总结:目前在脂质体技术领域中,纳米药物的开发和上市层出不穷,利用脂质体释药系统的各种靶向性和长循环特性来降低药物不良反应,提升治疗指数。同时运用纳米技术来改善药物溶解度和吸收的药物上市也逐渐增多,显示出较好的前景。纳米药物在抗病毒、抗肿瘤等领域有着巨大的潜力,但是目前更多的纳米制剂还处于研究阶段,能用于临床的品种还不是很多。其主要原因之一在于其安全性。可供选择的药用辅料尤其是注射用药用辅料少,在一定程度上制约了纳米技术在临床上的推广应用。纳米粒或其降解产物的细胞毒性是一个主要问题,药物载体的纳米颗粒如果长期在体内蓄积,也可能存在一定的副作用,而改善其生物相容性是未来研究的重点。现在纳米制剂的载体材料多选用一些天然或合成的生物降解型高分子材料,往往具有较强的表面活性,在临床上长期大量使用后的安全性尚缺乏深入研究。
虽然纳米药物的开发上市还存在着许多的科学与技术问题,以及工程化的障碍,但是众多的纳米药物的上市已经掀起了纳米医药领域的宏伟蓝图。对于已上市的产品,纳米化处理可以向它们提供新的给药平台,带来更多的好处和更强的性能。回顾过去几年内FDA批准的药物数量,新化合物分子(NCE)只占所有产品的25%,其余大部分是药物的新剂型产品或者之
前已批准的几个药物的组合药剂。纳米化处理可以提供多种这样的机会,而且更重要的是,它提供了解决医药难题的新方法。我们可以想象将来纳米技术将会和其它新兴的技术联合,对药物市场领域重新洗牌。
参考文献:
[1] Commercialized medical Applications. http://nanotechproject.org/87
[2] Nanotech knocks on FDA doors. http://www.nanotechproject.org/92/nanotech-knocks-on-fda
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