大环内酯类林可霉素类多肽类抗生素(ZHT)(4)

1. 不可逆性结合细菌核糖体50S亚基23SrRNA的特殊靶位，抑制转肽作用及信使mRNA的位移，选择性抑制细菌蛋白质的合成；

2. 与细菌核糖体50S亚基的L22蛋白质结合，导致核糖体结构破坏，使肽酰tRNA在肽键延长阶段较早地从核糖体上解离

3. 细菌核糖体：70S，由50S和30S亚基构成；哺乳动物核糖体：80S，由60S和40亚基构成，因此药物不会对哺乳动物细胞造成损害

【抗菌作用】

抗菌谱：与青霉素相似而略广

G+球菌：金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等

G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等

G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌等

螺旋体、放线菌

某些G-杆菌：军团菌、百日咳杆菌、弯曲杆菌等

支原体、衣原体、立克次体

厌氧菌

产β-内酰胺酶的葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌

通常为抑菌药，高浓度时为杀菌药

【耐药机制】

1.产生灭活酶

酯酶、磷酸化酶、甲基化酶、葡萄糖酶、乙酰转移酶

2.靶位改变

甲基化酶－核糖体甲基化，药物不能与50s亚基结合

3.主动外排增多

耐药基因编码了具有能量依赖性主动外排功能的蛋白质，将大环内酯类外排，使细胞内的药物浓度降低

4.摄入减少

膜成分改变，药物进入菌体量减少

5.MLS耐药

多药耐药；大环内酯类－林可霉素类－链阳菌素耐药

特点：

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