大环内酯类林可霉素类多肽类抗生素(ZHT)(3)

【共同特点】

1. 抗菌谱比青霉素略广

2. 作用机制相同

3. 存在不完全交叉耐药性

4. 好碱不好酸

5. 能通过胎盘，不易进入血脑屏障

6. 主要在肝脏代谢，经胆汁排泄

7. 毒性低，不良反应少见

【体内过程】

1. 吸收：

红霉素：不耐酸，可被胃酸分解，口服吸收差，临床一般服用其肠衣片、酯化物；

第二代新大环内酯类：不易为胃酸破坏，生物利用度提高，如克拉霉素、阿奇霉素。食物干扰红霉素、阿奇霉素吸收，但克拉霉素吸收增加。

第三代大环内酯类：泰利霉素，对酸稳定，口服生物利用度达57%

2. 分布：

广泛，除脑脊液外的各种体液和组织中，炎症可促进红霉素的组织渗透

红霉素：能进入前列腺，可聚集在巨噬细胞和肝脏

阿奇霉素：主要集中在中性粒细胞、巨噬细胞、肺、胆汁和前列腺等

泰利霉素：上、下呼吸道组织内有较高的浓度

3. 消除：

第二代半衰期延长。半衰期10～14h。

克拉霉素，被氧化成仍具有抗菌活性的14-羟基-克拉霉素，经肾排泄。

红霉素和阿奇霉素，在胆汁中以活性形式聚集和分泌，经肝肠循环，部分被重吸收。

泰利霉素，大部分在肝脏代谢，尿中排泄约l5%。

【作用机制】

抑制细菌蛋白质合成。

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