大环内酯类林可霉素类多肽类抗生素(ZHT)(2)

第四十章 大环内酯类、林克霉素类及多肽类抗生素

第一节 大环内脂类抗生素

大环内酯类抗生素是一类具有大环内酯结构、抗菌作用相近似的抗菌药物。按其大环结构含磷母核的不同，分为14，15与16元环大环内酯类抗生素。

【发展概述】

第一代：1952年发现的14元环的红霉素对G阳性细菌抗菌作用强，口服用于治疗院外获得性呼吸道感染，皮肤较组织感染等具有良好疗效，使用安全性好，广泛应用于临床。不足之处:1.对胃酸不稳定，口服剂量较大，以致消化道反应多，患者难以忍受;2.红霉素等抗菌谱较窄。3.诱导耐药性产生。

第二代：70年代发现了16元环大环内酯类抗生素，无诱导耐药性，其中常用的有螺旋霉素，麦迪霉素，交沙霉素。

80年代以来半合成大环内酯类的新品种，不断开发并进入临床应用，其中有14元环的克拉霉素，罗红霉素;15元环的阿奇霉素;16元环的罗他霉素。这些新品种在抗微生物作用，体内过程等各具特点，因此本类药物临床适应征扩大，包括衣原体，支原体及分支杆菌等的细胞内感染。 第三代：泰利霉素、喹红霉素

【化学结构】

14元环：红霉素、克拉霉素、罗红霉素

15元环：阿奇霉素

16元环：麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、

交沙霉素和吉它霉素等

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