教 案
课 程_________ 麻醉药理学______________ 专 业__________ 麻醉学________________ 年 级___________ 2004级________________ 教 师__________ 张 红_____________ __ 职 称学 位______ 教授___硕士______________ 部系、教研室__ _麻醉系麻醉药理学教研室________
20 06 -- 20 07 学年 第 2 学期
课程名称 周次 章节名称 授课方式 教 学 目 的 及 要 求 教 学 重 点 和 难 点 麻醉药理 授课专业 麻醉系 第 6 周, 第 11 次课 2007 年 4 月 10 日 第六章 局部麻醉药 第一节 概述 课堂讲授(√ );实践课( ) 教学时数 1 (一) 熟练掌握局部麻醉药的药理作用、不良反应 (二) 掌握局部麻醉药的作用机制 (三) 了解局部麻醉药的分类及构效关系 教学重点: 局部麻醉药的药理作用、不良反应 教学难点: 局部麻醉药的构效关系、作用机制 时间分配及辅助手段 5分 40分 45分 教 学 内 容 第六章 局部麻醉药 局部麻醉药的概念 能可逆性地阻断神经冲动的发生和传导,在意识清醒下,使有关神经支配的部位现暂时性,可逆性感觉丧失的药物 理想的局麻药 理化性质稳定,易长期保存 易溶于水,局部刺激性小 起效快,作用强,能满足不同手术需要的时效 对皮肤黏膜的穿透力强,且是可逆的 无明显毒性,不易引起变态反应 无快速耐受 第一节 概述 (一) 局部麻醉药的分类及构效关系 分类: 酯类局麻药 普鲁卡因 丁卡因 氯普鲁卡因 酰胺类局麻药 利多卡因 布比卡因 罗哌卡因 短 效 普鲁卡因 氯普鲁卡因 中 效 利多卡因 甲哌卡因 长 效 布比卡因 罗哌卡因 局麻药的分子结构决定其理化性质和药理性质 芳香基团 不同脂溶性的局麻药 中 间 链 决定代谢途径作用强度 氨基团 药物分子的解离度 (二) 局部麻醉药的作用机制 阻断外周或中枢、传入或传出、突起或胞体、末梢或突触→兴奋阈↑→ 动作电位↓→传导速度↓→兴奋性和传导性丧失 钙离子学说、膨胀学说、受体学说 阻止钠离子内流 使用依赖局麻药对静息状态下的神经作用弱,增加电刺激可加强其作用 (三)局部麻醉药的药理作用 1、局部麻醉作用 局麻药对神经阻滞的程度与剂量、浓度、神经纤维的类别、刺激强度有关 满意的神经阻滞:足够的浓度,充分的时间,足够的神经长轴与局麻药接触 2、吸收作用 局麻药剂量或浓度过高、误入血管→血中药物达到一定浓度→抑制中枢神经系统、心血管系统 对中枢神经系统的影响 眩晕、烦躁、肌颤→神志错乱、阵挛性惊厥→昏迷、呼吸肌麻痹 对心血管系统的影响 心肌收缩力↓不应期延长、传导↓、血管平滑肌松弛 (四)影响局麻药药理作用的因素 1、剂量 显效快慢、阻滞深度和持续时间 2、加入血管收缩药 减慢吸收,降低血药浓度,延长作用时间 3、pH值 酸性→阳离子浓度高 碱性→碱基浓度高 理论上: 局麻药分子透过神经膜的数量取决于碱基的浓度 pH值升高,碱基浓度增加,增强局麻药作用 4、局麻药的混合作用 (五)体内过程 1、吸收 剂量、注药部位血管收缩药决定影响血药浓度 不同部位注药后血药浓度: 肋间>骶管>硬膜外>臂丛>蛛网膜下腔>皮下浸润 同一部位注药其吸收率与该部位的血流灌注有关 2、分布 局麻药的分布取决于药物的理化性质和各组织器官的血流量 时效短的局麻药 二室模式 时效长、脂溶性高 三室模式 3、生物转化与排泄 酯类局麻药→假性胆碱酯酶水解→原形排除 酰胺类局麻药→肝微粒酶、酰胺酶分解→经肾排除 (六)不良反应 1、毒性反应 单位时间内误用超剂量或将过量的局麻药直接注入血管 预防措施:使用安全剂量,延缓吸收,注意回吸,警惕毒性反应的先兆,尽量纠正病人的病理状态,关键在预防 治疗措施:立即停药,保持呼吸道通畅,给氧,静注安定0.1-0.3mg.kg-1 如有惊厥,应及时控制其发生,注意维持循环的稳定和体温的监测 2、高敏反应 个体差异或者同一病人,处于不同的病理生理状况及周围环境的影响→小量(1/3-2/3)局麻药晕厥、 呼吸抑制,甚至循环衰竭 3、特异质反应 极小量引起严重的毒性反应 可能与遗传有关 4、变态反应 又称过敏反应,属于抗原抗体反应 轻者: 皮肤斑疹或血管性水肿 严重者:呼吸道粘膜水肿,支气管痉挛,呼吸困难甚至肺水肿及循环衰竭 酯类局麻药较多见 5、局部组织的损伤 临床常用的局麻药对正常的神经组织几乎没有刺激作用和毒性 神经系统疾病、脊髓外伤、炎症易诱发或加重神经并发症 启 发 提 问 病 例 讨 论(见幻灯) 问 题 ? 1、什么病人会神志消失? 2、治疗措施是否正确? 3、预防措施? 外 语 要 求 局麻药是一类临床上广泛应用的药物,要求掌握局麻药的药理作用、作用机制及不良反小 应,其中局麻药的毒性反应尤为重要,在临床工作中需要熟悉毒性反应的发生原因,临床表现 及预防措施,早期发现、早期处理,关键在预防,避免严重的危急病人生命的毒性反应。 结 1、局麻药的药理作用? 2、局麻药的不良反应? Local anestheficsuse dependence Lose clqrendence Procaine tetracaine chlorprocaine lidocaine bupivcaine ropivacaine 思 考 与 练 习 题
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