中药药剂学复习重点(2)

渗透促进剂 penetration enhancers：系指能加速药物穿透皮肤的一类物质。二甲基亚砜 DMSO；月桂氮卓酮

软膏剂 ointments：系指药物、中药细粉、中药提取物与适宜基质混合制成的半固体外用剂型。可分为溶液型、混悬型、乳剂型软膏。

油脂性基质：1、油脂类:动物油、植物油、氢化植物油 2、类脂类：羊毛脂（有良好的吸水性。常与凡士林合用）、蜂蜡、鲸蜡、虫白蜡 3、烃类：凡士林（吸水性差，不适用于有多量渗出液的患处，加入表面活性剂可增加其吸水性和释药性；白凡士林不可用于眼用膏剂）、固体石蜡、液状石蜡。4、硅酮类：硅油对眼有刺激，不宜用作眼膏基质。

水溶性基质：主要是聚乙二醇（PEG）能吸收组织渗出液，释药较快，无油腻性，对皮肤黏膜无刺激性，可用于糜烂创面及腔道黏膜，缺点是润滑作用差。

乳剂型基质：遇水不稳定的药物不宜制成乳剂型软膏。O/W型乳化剂：（雪花膏）1、一价皂：用钠、钾、铵的氢氧化物或三乙醇胺（水相）等有机碱与脂肪酸作用生成的新生皂。2、脂肪醇硫酸（酯）钠类：十二烷基硫酸（酯）钠，阴离子表面活性剂（水相） 3、聚山梨酯类：吐温类（水相），是非离子型表面活性剂，能与某些防腐剂如尼泊金类、苯甲酸类络合而使之部分失活。4、聚氧乙烯醚的衍生物类：平平加O、柔软剂SG、乳化剂OP。 W/O型乳化剂：1、多价皂：由二、三价金属如钙、镁、锌、铝的氧化物与脂肪酸作用形成的多价皂 2、脂肪酸山梨坦类：司盘类 3、蜂蜡、胆甾醇、硬脂醇等弱W/O乳化剂 软膏制备的方法：研和法、熔合法、乳化法 卡波姆 268

眼膏剂常用的基质为凡士林8份，液状石蜡1份，羊毛脂1份。

巴布膏剂：系指中药提取物、中药或者化学药物与适宜的亲水性基质混匀后，涂布于裱背材料上制得的外用膏剂。

贴剂：系指中药提取物或和化学药物与适宜的高分子材料制成的一种薄片状贴膏剂。 糊剂：系指多量药物细粉与适宜赋形剂制成的糊状制剂。

涂膜剂：系指中药或药物经适宜溶剂和方法提取或溶解，与成膜材料制成的供外用涂抹，能形成薄膜的液体制剂。 栓剂

栓剂suppository：系指中药提取物或药粉与适宜基质制成供腔道给药的固体剂型。

栓剂的特点：减少药物受肝脏首过作用的破坏，同时减少对肝脏的毒副作用；便于不能或不愿吞服药物的患者。不足：不如口服方便。

吸收途径：1、通过直肠上静脉（经过肝脏代谢，距肛门6cm） 2、通过直肠下静脉和肛门静脉（距肛门2cm，避免首过消除）

栓剂的基质类型：1、油脂性基质可可豆脂：有α，β，Υ三种晶型，Υ较稳定，熔点34.当加热超过其熔点型，稳定部分转变为不稳定的异构晶型。因此应缓缓加热升温，待基质融化至2/3时停止加热，使其逐步融化。2、水溶性基质

栓剂的制备：熔融基质→加入药物（混匀）→注模→冷却→刮削→取出→成品→包装 置换价DV：系指药物的重量与同体积基质的重量之比值 P295 计算

融变时限：油脂性基质的栓剂在30min内全部融化，水溶性基质在60min在全部溶解

气雾剂aerosols：系指中药提取物或药物细粉与适宜的抛射剂装在具有特制装置的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈细雾状、泡沫状或其他形态喷出的制剂。

气雾剂优点：1、可直达吸收或作用部位，奏效迅速。2、药物严封于密闭容器，不易被微生物污染。3、提高了药物的稳定性 4、使用方便，用药剂量较明确 5、减少局部涂药的疼痛与感染，避免了胃肠道给药的副作用

气雾剂缺点：1、可能发生抛射剂渗漏而失效 2、遇热或受撞击易爆炸 3、生产成本高 4、

中药气雾剂可能影响给药剂量的准确性

分类：按相的组成分为二相气雾剂和三相气雾剂

吸入型气雾剂速效机理：吸收部位面积巨大、吸收距离短、血流量大 抛射剂作用：1、气雾剂动力 2、药物溶剂或稀释剂

膜剂pellicle：系指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。

离子导入剂 penetration of ions：系指采用离子导入技术将药物制剂与物理疗法相结合的临床应用的一种新形式。 药物制剂新技术与新剂型

β-环糊精的两端和外部为亲水性，筒的内部为疏水性，可将药物包合于环状结构内，形成超微囊包合物。环糊精为碳水化合物，能被人体吸收利用。

β-环糊精的作用：1、增加药物稳定性 2、增加药物溶解度 3、液体药物粉末化 4、掩盖不良气味，减少刺激性及毒副作用 5、调节释药速度 6、提高药物的生物利用度 β-环糊精包合物的制备：1、饱和水溶液法 2、研磨法 3、冷冻干燥法

饱和水溶液法：先将环糊精与水配成饱和溶液，然后 1、可溶性药物直接加入环糊精饱和溶液1：1，搅拌。 2、水难溶性药物先溶于少量有机溶剂，再注入环糊精饱和水溶液，搅拌。 3、水难溶性液体（如挥发油）直接加入环糊精饱和水溶液中，搅拌得到包合物为固体，则滤取，水洗，再用少量适当的溶剂洗去残留药物，干燥。若为水溶性的，则将其浓缩得到固体，也可加入有机溶剂使其析出沉淀。 微囊microcapsules：以天然的或合成的高分子材料为囊材，将固体或液体药物作囊心物包裹而成的微小胶囊。

药物微囊化的特点：1、提高药物稳定性 2、掩盖不良气味及口感 3、防止药物胃内失活，减少对胃的刺激性 4、控制药物的释放5、使药物达控释或靶向作用 5、可使液体药物固体化

单凝聚法：系将药物分散于囊材的水溶液中，以电解质或强亲水性非电解质为凝聚剂，使囊材凝聚包封于药物表面而形成微囊。高分子物质的凝聚往往是可逆的，需固化。 复凝聚法：指利用两种具有相反电荷的高分子材料作为囊材，将囊心物分散在囊材的水溶液中，在一定的条件下，相反电荷的高分子材料互相交联后，溶解度降低，自溶液中凝聚析出成囊。

固体分散体solid dispersion：是指药物与载体混合制成的高度分散的固体分散物。

固体分散体的类型：1、按释药性能分：速释型固体分散体；缓释、控释型固体分散体；肠溶性固体分散体 2、按分散状态分：低共熔混合物；固态溶液；玻璃溶液或玻璃混悬液；共沉淀物

缓释制剂sustained-release preparation：指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。

缓释制剂的特点：1、减少服药次数，减少用药总剂量 2、保持平稳的血药浓度，避免峰谷现象 3、一般由速释和缓释两部分药物组成 4、可避免某些药引起中毒，提高药物安全性 并不是所有的药物都适合制成缓释制剂，如单服剂量很大的药物（大于1g）、生物半衰期很短（小于1h）或很长（大于24h）的药物、不能再小肠下端有效吸收的药物，一般情况下不适于制成口服缓释制剂。特别是药效剧烈、溶解度小、吸收无规律、吸收差、吸收易受影响的药物，以及在肠中具有“特定部位”主动吸收的药物均不宜制成缓释制剂。 缓释制剂的制法：1、减小溶出速度 2、减小扩散速度 亲水性凝胶骨架片：指遇水膨胀而形成凝胶屏障控制药物溶出的物质制成的片剂。主要有羟丙甲纤维素HPMC,还有天然胶类（海藻酸钠、琼脂）、非纤维素多糖类（壳多糖，半乳糖）、乙烯聚合物和丙烯酸树脂等

控释制剂：系指药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。

控释制剂的特点：1、恒速释药，减少服药次数 2、保持稳态血药浓度，避免峰谷现象 3、可避免某些药物引起中毒 渗透泵型片剂 431

迟释制剂：指不立即释放药物的制剂，包括肠溶制剂，结肠定位制剂，脉冲制剂。 靶向制剂(靶向给药系统)targeting drug system，TDS：指药物与载体结合或被载体包裹能将药物直接定位于靶区，或给药后药物集结于靶区，使靶区药物浓度高于正常组织的给药系统 靶向制剂可分为：被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂

脂质体liposomes：指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型小囊。

脂质体特点：1、靶向性和淋巴定向性 2、细胞亲和性和组织相容性 3、长效作用 4、降低药物毒性 5、提高药物稳定性

包封率=【脂质体中的药量÷（介质中的药量+脂质体中的药量）】×100%

渗漏率=（贮存一定时间后渗漏到介质中的药量÷贮存前包封的药量）×100%

磁性制剂的特点：1、减少用药剂量 2、减少药物对正常组织的副作用 3、加速产生药效，提高疗效 4.运载放射性物质进行局部照射 5、用于阻塞肿瘤血管，使肿瘤坏死。

前体药物制剂：系指将一种具有药理活性的母体药物，导入另一种载体基因（或与另一种作用相似的母体药物相结合）形成一种新的化合物。这种化合物在人体中经过生物转换释放出母体药物而呈现疗效。

前体药物作用特点：1、产生协同作用，扩大临床应用范围 2、降低副作用与毒性 3、改善药物吸收，提高血药浓度 4、延长作用时间 5、增加药物的溶解性 6、增加药物的稳定性 7、减小药物的刺激性与不良臭味 8、制成靶向性制剂 中药制剂的稳定性

影响中药制剂稳定性的因素包括处方因素和外界因素。处方因素主要是指PH值、溶剂、离子强度、赋形剂与附加剂；外界因素主要包括制剂工艺、水分、空气、温度、光线、金属离子、包装材料。

中药制剂稳定化的措施：1、延缓水解的方法：调节PH；降低温度；改变溶剂；制成干燥固体 2、防止氧化的方法：降低温度；避免光线；驱逐氧气；添加抗氧剂；控制微量金属离子；调节PH 3、其他稳定化方法：制备稳定的衍生物；制成微囊或包合物；制成固体剂型；改进工艺条件。

一级反应：ｔ0.9 = 0.1054/K ｔ0.5 = 0.693/K

中药制剂稳定性考察方法:1、长期试验 2、加速试验

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