热熔挤出技术提高水飞蓟素溶出度的初步研究(4)

ｏｆｅｘｔｒｕｄｅｄ

４１８．

ｅａｒｂａｍａｚｅｐｉｎｅ

ａｎｄＰＥＧ４０００

ａｓ

ａ

ｐｏｔｅｎｔｉａｌｒａｐｉｄｒｅｌｅａｓｅｄｏｓａｇｅｆｏｒｍ

［１０］

Ｆｏｒｓｔｅｒ

Ａ，ＨｅｍｐｅｎｓｔａｌｌＪ，Ｔｕｃｋｅｒ

Ｉ，ｅｔａＺ．Ｓｅｌｅｃｔｉｏｎ

ｏｆ

ｅｘｃｉｐｉｅｎｔｓｆｏｒ

【Ｊ］．ＥｕｒＪＰｈａｍＢｉｏｐｈａｒｍ，２００２，５３（１）：１２５—１３２．

ｍｅｌｔｅｘｔｒｕｓｉｏｎ

ｗｉｔｈ

ｔｗｏ

ｐｏｏｒｌｙｗａｔｅｒ－ｓｏｌｕｂｌｅ

ｄｒｕｇｓ

ｂｙ

ｓｏｌｕｂｉｌｉｔｙ

１４Ｊ

Ｖｅｒｒｅｅｋ

Ｇ，Ｓｉｘ

Ｋ，Ｍｏｏｔｅｒ

ＧＶ，ｅｔ

ａ１．Ｃｈａｒａｃｔｅｒｉｚａｔｉｏｎ

ｏｆ

ｓｏｌｉｄ

Ｄａｒａｍｅｔｅｒｃａｌｃｕｌａｔｉｏｎａｎｄ

ｔｈｅｒｍａｌ

ａｎａｌｙｓｉｓ［Ｊ］．ｈｆ，Ｐ＾ａｒｍ，２００１，

ｄｉｓｐｅｒｓｉｏｎｓｏｆｉｔｒａｃｏｎａｚｏｌｅａｎｄ

ｈｙｄｒｏｘｙｐｒｏｐｙｌｍｅｔｈｙｌｃｅｌｌｕｌｏｓｅｐｒｅｐａｒｅｄ２２６（１－２）：１４７—１６１．

ｂｙｍｅｌｔ

ｅｘｔｒｕｓｉｏｎ—ｐａｒｔＩ［Ｊ］．ｈｆＪＰｈａｒｍ，２００３，２５１（１－２）：１６５—１７４．Ｂｒｅｉｔｅｎｂａｃｈ

Ｊ．Ｍｅｌｔｅｘｔｒｕｓｉｏｎ：ｆｒｏｍｐｒｏｃｅｓｓ

ｔｏ

ｄｒｕｇｄｅｌｉｖｅｒｙｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ

［５］邓莉，邹豪，蒋雪涛．水飞蓟宾固体分散体的制备及体外溶出

［Ｊ］．ＥｕｒＪ鼢。ｒｍＢｉｏｐｈａｒｍ，２００２，５４（２）：１０７—１１７．

研究［Ｊ］．第二军医大学学报，２０００，２１（１０）：９６１—９６４．

１６ｊ

Ｃｒｏｗｌｅｙ

ＭＭ，Ｓｃｈｒｏｅｄｅｒ

Ｂ，ＦｒｅｄｅｒｓｄｏｒｆＡ，ｅｔａ１．Ｐｈｙｓｉｅｏｅｈｅｍｉｅａｌ

（接受日期：２００５—０５—０８）

水蛭素滴眼液的研究”

崔莉，李运曼，孙宇，夏仁睿，欧瑜，吴梧桐（中国药科大学生命科学与技术学院，南京２１０００９）

［摘要］

目的：制备水蛭素滴眼液，考察其稳定性及其对白内障防治作用。方法：以溶红细胞试验筛选促吸收

剂，用正交试验（ｋ（３３））确定水蛭素滴眼液的处方组成。选用硒性自内障和半乳糖性白内障大鼠动物模型考察水蛭素滴眼液对白内障的防治作用。结果：在ｐＨ７．４硼酸缓冲液中，以０．５％ＥＤＴＡ和０．５％壳聚糖作为该滴眼液的促

吸收剂。该制剂在４。Ｃ冰箱和室温放置１２个月，其抗凝活力，外观和ｐＨ值均无改变。本制剂对眼无刺激性，减轻晶状体浑浊程度，降低ＭＤＡ含量，增大ＳＯＤ活力，增加７蛋白含量。结论：本制剂性质稳定，对硒性及半乳糖性大

鼠白内障有显著的防治作用。

［关键词］水蛭素；滴眼液；晶状体；稳定性；自内障

［中图分类号］Ｒ９４４．１；Ｒ９８８．１［文献标识码］Ａ［文章编号］１００３—３７３４（２００５）１１—１３０８—０４

Ｓｔｕｄｉｅｓ

ｏｎ

ｏｐｈｔｈａｌｍｉｃｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｏｆＨｉｒｕｄｉｎ

ＣＵＩＬｉ，ＬＩＹｕｎ—ｍａｎ，ＳＵＮＹｕ，ＸＩＡＲｅｎ—ｒｕｉ，ＯＵＹｕ，ＷＵＷｕ－ｔｏｎｇ

（ＳｃｈｏｏｌｏｆＬｉｆｅＳｃｉｅｎｃｅ＆Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ，ＣｈｉｎａＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｎａ彬ｎｇ２１０００９，Ｃｈｉｎａ）

［Ａｂｓｔｒａｃｔ］

Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：Ｔｏ

ｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅｔｈｅｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ，ｓｔａｂｉｌｉｔｙａｎｄｅｆｆｅｃｔｏｆＨｉｍｄｉｎｅｙｅｄｒｏｐｓｆｏｒｔｈｅ

ｔｒｅａｔｍｅｎｔ

ｏｆｃａｔａｒａｃｔｉｎ

ｒａｔｓ．Ｍｅｔｈｏｄｓ：Ｔｈｅ

ａｂｓｏｒｐｔｉｏｎｐｒｏｍｏｔｅｒｓｗｅｒｅｓｃｒｅｅｎｅｄｕｓｉｎｇｇｌｏｂｕｌｏｌｙｔｉｃｔｅｓｔ；ｔｈｅ

ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎｗａｓｏｐｔｉｍｉｚｅｄｂｙｏｒｔｈｏｇｏｎａｌｄｅｓｉｇｎ

Ｌ９（３３）；ｔｈｅ

ｒａｔｃａｔａｒａｃｔｍｏｄｕｌｅｓ

ｉｎｄｕｃｅｄ

ｂｙｓｅｌｅｎｉｕｍ

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ｇａｌａｃｔｏｓｅｗｅｒｅｕｓｅｄ

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ｅｖａｌｕａｔｅｔｈｅｅｆｆｉｃａｃｙ

ｏｆｃａｔａｒａｃｔｔｒｅａｔｍｅｎｔ．Ｒｅｓｕｌｔｓ：Ｉｎ

ｔｈｅｂｏｒｉｃａｃｉｄｂｕｆｆｅｒ

ｓｏｌｕｔｉｏｎ（ｐＨ７．４），０．５％ＥＤＴＡａｎｄ０．５％ｃｈｉｔｏｓａｎ

ｗｅｒｅ

ｃｏｎｓｉｄｅｒｅｄ

ｔｏ

ｂｅｔｈｅｏｐｔｉｍａｌａｂｓｏｒｐｔｉｏｎｐｒｏｍｏｔｅｒｓ．

Ｔｈｅ

ｆｏｒｍｕｌａｔｉｏｎｗａｓ

ｓｔａｂｌｅａｔ４℃ａｎｄａｍｂｉｅｎｔｔｅｍｐｅｒａｔｕｒｅｆｏｒ１２ｍｏｎｔｈｓ，ｉ．ｅ．，ｔｏｃｈａｎｇｅｓｏｆａｎｔｉｔｈｒｏｍｂｉｎ

＊基金项目：教育部博士学科点专项基金（２００４０３１６００５）

一１３０８—

万　

方数据

热熔挤出技术提高水飞蓟素溶出度的初步研究

热熔挤出技术提高水飞蓟素溶出度的初步研究

作者：作者单位：刊名：英文刊名：年，卷(期)：被引用次数：

杨睿， 唐星， 黄惠锋， YANG Rui， TANG Xing， HUANG Hui-feng沈阳药科大学药学院,沈阳,110016中国新药杂志

CHINESE JOURNAL OF NEW DRUGS2005，14(11)4次

参考文献(11条)

1.Nakamichi K.Nakano T.Yasuura H The role of the kneading paddle and the effects of screw revolutionspeed and water content on the preparation of solid dispersions using a twin-screw extruder 2002(02)2.Hülsmann S.Backensfeld T.Keitel S Melt extrusion-an alternative method for enhancing thedissolution rate of 17β-estradiol hemihydrate 2000(03)

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