药剂学复习题答案(4)

不依赖于分配系数；水溶性药物不易透过脂性的细胞膜，分配系数是其吸收的限速步骤，但水溶性药物溶解度大，易于与胃肠道水性粘液层混合，提高吸收的浓度梯度，也可能很快吸收。当然油/水分配系数并不是反映体内吸收的唯一指标，还有一些药物不依赖油/水分配系数，也与其浓度梯度无关而是通过特殊转运机制吸收。

16． 大部分片剂制备采用制粒压片工艺，请问制粒方法有那些、各有何特点？制粒过程又有何意义？

答：制粒方法与特点：制粒系指将将药物与辅料混合物加工制成一定形状和大小的粒子，主要有干法制粒和湿法制粒以及沸腾制粒等；a) 湿法制粒：药物混合物中加入黏合剂，借助黏合剂的架桥和粘结作用使得粉末聚集一起而制成颗粒的方法。包括挤压制粒、转动制粒、搅拌制粒等，具有粒子大小可调、压缩性、成型性好、适用范围广等特点。B) 干法制粒：把药物混合物粉末直接压缩成较大片剂或片状物后，重新粉碎成所需大小颗粒的方法，有压片法和滚压法。该方法不加任何液体，常用于热敏性物料、遇水易分解的药物以及容易压缩成形的药物的制粒，方法简单、省工省时。但采用干法制粒时，应注意由于压缩引起的晶型转变及活性降低等。

17． 根据中国药典2005年版，说明缓释制剂与控释制剂的定义以及与胃肠吸收的相关性。 18． 试设计一条注射用水的制备流程。 19. 简述表面活性剂在药剂学中的应用。 P268

20． 结合Noyes-Whitney方程

，如何提高固体制剂中药物的溶出速度？

21． 从方法学上靶向制剂分为几类，举例说明。评价靶向性的指标有哪些？

分类:（ 1 ）被动靶向制剂是依据机体不同生理学特性的器官（组织、细胞）对不同大小的微粒具有不同的阻留性，采用液晶、液膜、脂质、类脂质、蛋白质、生物材料等作为载体材料，将药物包裹或嵌入其中制成各种类型的可被不同器官（组织、细胞）阻留或摄取的胶体或混悬微粒制剂。（ 2 ）主动靶向制剂是用修饰药物的载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。这种载体可以是受体的配体、单克隆抗体、对体内某些化学物质敏感的高分子物质等。（ 3 ）物理化学靶向制剂是用某些物理化学方法使 TODDS 将药物传输到特定部位发挥药效。如应用磁性材料与药物制成磁导向给药制剂，在足够强的外磁场引导下，通过血管到达并定位于特定靶区；或使用对温度敏感的载体制成热敏感给药制剂，在热疗机的局部作用下，使热敏感给药系统在靶区释药；也可利用对 pH 敏感的载体制备 pH 敏感给药制剂，使药物在 pH 特定的靶区内释药。用栓塞给药系统阻断靶区的血供与营养，起到栓塞和靶向化疗的双重作用，也属于物理化学靶向制剂。 评价指标：（ 1 ）相对摄取率 r e =( AUC i ) p /( AUC i ) s 式中 AUC i 是由浓度 - 时间曲线求得的第 i 个器官或组织的药时曲线下面积，脚标 p 和 s 分别表示药物制剂及药物溶液。 r e 大于 1 表示药物制剂在该器官或组织有靶向性， r e 愈大靶向效果愈好，等于或小于 1 表示无靶向性。 （ 2 ）靶向效率 t e =( AUC ) 靶 /( AUC ) 非靶 式中 t e 值表示药物制剂或药物溶液对靶器官的选择性。 t e 值大于 1 表示药物制剂对靶器官比某非靶器官有选择性； t e 值愈大，选择性愈强；药物制剂 t e 值与药物溶液的 t e 值相比，说明药物制剂靶向性增强的倍数。 （ 3 ）峰浓度比 C e =( C max ) p /( C max ) s 式中 C 每个组织或器官中的 C e 值表明药物制剂改变药物分布的效果， C e 值max 为峰浓度，

愈大，表明改变药物分布的效果愈明显。 22. 潜溶、助溶与增溶作用有什么不同？

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23. 简述药材的浸出过程及影响浸出因素。

24． 什么是缓释、控释制剂，其主要特点是什么？ 25．简述注射剂的质量要求。

26．影响固体药物制剂溶出度的因素有哪些。

固体制剂的类型；药物的溶解度；药物粒子的大小与表面积；药物扩散环境；溶液中的药物浓度差。

27．试举一种缓控释制剂的基本组成和缓控释原理。

如： 渗透泵片：由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂和释药孔。渗透泵片中的药物由片芯渗透压活性物质和推动剂的作用下，通过释药孔以零级动力学速度释放药物。 28. ．简述注射剂的作用特点

①注射剂可适于不宜口服的药物；②注射剂起效迅速；③注射剂适宜于不能口服给 药的患者；④注射剂剂量准确、作用可靠；⑤注射剂可起局部作用、靶向及长效作用； ⑥注射剂使用不方便；⑦注射剂注射时产生疼痛，影响病人顺应性；⑧注射剂的生产技 术、生产过程、生产设备复杂，且要求严格。 29. 影响片剂成形的主要因素有哪些？

①药物、辅料的可压性；②药物的熔点及结晶形态；③黏合剂和润滑剂；④颗粒含有 的水分或结晶水；⑤压片压力和时间。

30.絮凝剂与反絮凝剂对混悬剂的稳定性有何意义?。

向混悬剂中加入反絮凝剂，使δ-电位增加，防止发生絮凝。

制备混悬剂时常需加入絮凝剂，使混悬剂微粒的电位降低至一定程度（控制在20~25mV）使混悬剂产生絮凝，处于絮凝状态，以增加混悬剂的稳定性。 31. 简述栓剂中药物的吸收途径。

①门肝系统(栓剂塞入距肛门6 cm 处)，药物向直肠黏膜扩散，经过上直肠静脉进

入门静脉，经过肝脏代谢后，运行全身；②非门肝系统(栓剂塞入距肛门2 cm 处时，大部 分药物仅以此途径吸收)，药物通过中、下直肠静脉和肛管静脉，绕过肝脏，从下腔静脉 直接进入血液体循环，作用全身；③淋巴系统，药物经过直肠黏膜进入淋巴系统，作用全身。 32. 根据所学知识，列举制剂中可以提高药物溶出度的方法。（5 分） 1）药物微粉化：增加表面积 2 分 2）加入表面活性剂，增溶作用 2 分

3）加入亲水性辅料一起研磨或混合：增加药物的亲水性 2 分 4）选择溶解度大的药物晶型或无定型 1 分 5）选择优良的崩解剂，促进崩解 1 分 33. 叙述空白颗粒法的概念及应用。

空白颗粒法的概念：可以先制备不含药的空白颗粒，将药物溶解到乙醇等有机溶剂 中喷洒到干颗粒中，混匀，干燥压片的方法。

空白颗粒法的应用：主药的剂量很小；药物对湿、热不稳定；挥发性成分(如中药挥 发油、香精等)的加入也可采用空白颗粒法。

34. 简述热原的性质及除去热原的方法。 (5 分)

(1) 耐热性 虽然已经发现某些热原具有热不稳定性，但在通常注射剂灭菌的条件 下，往往不足以使热原破坏，这点必须引起注意；

(2) 滤过性 热原体积小，约在1～5nm 之间，故一般滤器均可通过。即使微孔滤膜， 也不能截留。

(3) 水溶性 热原能溶于水； (4) 不挥发性 热原本身不挥发；

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(5) 其它 热原能被强酸、强碱强氧化剂破坏。 热原的除去方法

(1) 高温法 于250℃加热30 分钟以上，可以破坏热原；

(2) 酸碱法可用重铬酸钾硫酸清洁液或稀氢氧化钠处理，可将热原破坏； (3) 吸附法 常用的吸附剂有活性炭 (4) 蒸馏法

(5) 用反渗透法 通过三醋酸纤维膜除去热原。 35. 影响药物眼部吸收的因素。（7 分）

1 药物从眼睑缝隙的损失，正常溶液量为7μl.不眨眼为30μl。药一般 50~75μl。所以70%损失，眨眼90%损失。

2. 药物外周血管消除。结膜内含淋巴管吸收药物入血。 3. ph,pka.角膜上皮层内皮层均有丰富的类脂物。 ①脂溶性药物较易渗入。

②部分解离药物一渗入（具一定亲水亲油平衡值） 4 刺激性大药，泪液多，流失多，增加外围血管消除。 5 表面张力下降易吸收。

6 粘度大，接触时间长，吸收多。

36. 根据极性基团的解离性质及所带电荷，表面活性剂有哪些类型？各举一例。

答：根据极性基团的解离性质分为离子型表面活性剂与非离子型表面活性剂两大类；再 根据离子型表面活性剂所带电荷，又分为阳离子、阴离子、两性离子表面活性剂。 阴离子表面活性剂：硬脂酸钠、钙、镁；十二烷基硫酸钠、十六醇硫酸钠等 阳离子表面活性剂：如洁尔灭、新洁尔灭等 两性离子表面活性剂：磷脂类等

非离子型表面活性剂：Span，Tween 等

对于易水解的药物，只要换用非水溶剂如乙醇、丙二醇、甘油等就能达到稳定药物制 剂的目的吗？为什么？

不能，根据下述方程可以说明非水溶剂对易水解药物的稳定化作用。

式中，k′——速度常数；ε——介电常数；k∞——溶剂ε=∞时的速度常数。(11-18)式表示溶

剂介电常数对药物稳定性的影响，适用于离子与带电荷药物之间的反应。式中ZAZB 为离 子或药物所带的电荷，对于一个给定系统在固定温度下k′是常数。因此，以lgk 对1/ε作 图得一直线。如果药物离子与攻击的离子的电荷相同，如OH-催化水解苯巴比妥阴离子， 则lgk 对1/ε作图所得直线的斜率将是负的。在处方中采用介电常数低的溶剂将降低药物 分解的速度。相反，若药物离子与进攻离子的电荷相反，如专属碱对带正电荷的药物的 催化。则采取介电常数低的溶剂，就不能达到稳定药物制剂的目的。 1、哪些药物不宜制成缓释或控释制剂？（8分） 答：剂量很大（＞1克）药物 (1分)

半衰期很短（＜1小时）或很长（＞24小时）的药物 (1分) 具特定吸收部位的药物 (1分)

溶解度差或吸收前有代谢的药物 (2分)

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药效剧烈、吸收差的药物 (2分) 需峰浓度杀菌如抗生素药物 (1分)

2、片剂的赋形剂通常分为哪几类？每一类请举出四个例子。（8分） 答：片剂的赋形剂通常分为:

稀释剂或填充剂，润湿剂或吸收剂，崩解剂，润滑剂 (4分) 稀释剂或填充剂：淀粉；糊精；糖粉；MCC (1分)

润湿剂或吸收剂：蒸馏水；乙醇；淀粉浆；明胶；PEG；PVP；MC；CMC-Na (1分) 崩解剂：干淀粉；L-HPC；PVPP；CMS-Na （羧甲基淀粉钠） (1分) 润滑剂：硬脂酸镁；滑石粉；氢化植物油；PEG类 (1分)

3、说明影响药物原料和制剂稳定性的各方面的因素，实际工作中应如何处理？

（12分）

答: 影响药物原料和制剂稳定性的各方面的因素主要有处方因素和环境因素. (1分)

处方因素:pH值,广义酸碱度,溶剂，附加剂,离子强度 (2分) 环境因素:光线,温度,湿度,空气(氧),金属离子,包装材料 (2分)

实际工作中处理措施:药物水解和氧化是主要的两种不稳定现象。 (1分) 故应实行措施如下: 1、延缓水解的方法:降低温度,调节pH值,改变溶剂,将药物制备成为固体制剂 (2分) 2、防止氧化的方法: 降低温度,调节pH值,避免光照,除去氧气(加惰性气体或加入抗氧剂),控制金属离子（加入EDTA-2Na） (2分)

3、其他措施：将药物制备成为稳定的衍生物，如制备成盐类或前药；改变药物制备工艺，如采用微囊化技术或固体分散技术；液药固化或包衣技术； 防湿性包装如：铝塑复合膜阀门系统；干法压片如：干法制粒，全粉末压片；改进车间操作环境，如：安装空调、除湿机。 (2分)

4、制剂三性、三效、三小、五方便的具体要求是什么？（7分） 答： 三性：安全性，有效性，稳定性 （1.5分）

三效：高效，速效，长效 （1.5分）

三小：剂量小，毒性小，副作用小 （1.5分）

五方便：运输方便，生产方便，使用方便，携带方便，贮藏方便 （2.5分）

2、哪些片剂药物需要作溶出度试验？（10分） 答：需要作溶出度试验的片剂药物有：

1.片剂中含有在消化液中难溶的药物 （2分） 一般来讲，要求速效、长效的药物 （2分）

2.片剂中含有与其他成分容易相互作用的药物 （2分） 3.片剂中含有久贮后易变成难溶性者的药物 （2分）

4.剂量小，药效强，副作用大的药物（用药安全） （2分） 3、湿热灭菌法有哪几种？哪一种灭菌效果好？为什么？（13分）

答：湿热灭菌法有：热压灭菌法；流通蒸气灭菌法；煮沸灭菌法；低温间歇灭菌法 （4分） 灭菌效果较好的灭菌法是热压灭菌法。 （2分）

热压灭菌法灭菌效果优，原因：

⑴ 湿热穿透力大 （2分）

⑵ 水蒸汽放出的汽化热加速细菌死亡 （2分）

⑶ 细菌蛋白质凝固温度与含水量有关，含水量增加，凝固温度下降 （3分） 四、处方分析题 1.处方：

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胃蛋白酶 20g 橙皮酊 50ml 稀盐酸 20ml 单糖浆 100ml 纯化水 加至 1000ml

（1）分析处方，写出各组分的作用是什么？ （2）简述调配注意事项？ （1）胃蛋白酶：主药 橙皮酊： 芳香剂 盐酸：PH值调节剂 单糖浆：甜味剂

（2）a.影响胃蛋白酶活性的主要事项是pH，故处方中应加稀盐酸调节PH值，故配制时应先将稀盐酸加适量水稀释

b.溶解胃蛋白酶时，应将其撒在液面上，静置使其充分吸水膨胀，再缓缓摇匀即得。本品不能用热水配制，亦不能剧烈搅拌，以免影响活力 c.本品不宜过滤

d．本品易腐败，故不宜久放

2.处方

地塞米松 0.25g 白凡士林 50g 硬脂酸 120g 甘 油 100g 液状石蜡 150g 三乙醇胺 3g 羟苯乙酯 0.25g 纯化水 加至 1000ml

（1）分析处方，写出该处方为何种类型软膏剂？ （2）简述制备方法？

（1）本品为O/W型软膏剂，

（2）取三乙醇胺、甘油、羟苯乙酯溶于水中，并在水浴中加热至70-80℃；另取硬脂酸在水浴中加热熔化，加入凡士林和液状石蜡，并保持温度在70-80℃。在不断搅拌中将油相加入等温的水相中，搅拌至凝固成膏。最后采用研和法，等量递加将研细的地塞米松混匀。 3.处方

维生素c 150g 碳酸氢钠 49g 焦亚硫酸钠 3g 依地酸二钠 0.05g 纯化水 加至 1000ml

（1）写出处方中各成分有何作用？

（2）本制剂的主要质量问题是什么？如何避免？ （1）维生素C：主药 碳酸氢钠： PH调节剂

焦亚硫酸钠、依地酸二钠：抗氧剂

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